化合物 HIF-PHD Inhibitor II|T3180|TargetMol

JNJ-42041935
1193383-09-3

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 HIF-PHD Inhibitor II

英文名称：: JNJ-42041935

CAS号：: 1193383-09-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3180

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-42041935
描述	JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) is a potent (pKi = 7.3-7.9), 2-oxoglutarate competitive, reversible, and selective inhibitor of PHD enzymes.
激酶实验	The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].
体外活性	JNJ-42041935是对PHD2181–417效果较强的抑制剂，具有7.0±0.03的pIC50值。此外，JNJ-42041935还能抑制全长PHD1、PHD2和PHD3酶，它们的pKi值分别为7.91±0.04、7.29±0.05和7.65±0.09 [1]。
体内活性	JNJ-42041935被用于比较针对PHD的选择性抑制与间歇性高剂量（50 μg/kg i.p.）外源性红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导的贫血模型中的效果。JNJ-42041935（100 μmol/kg，每天一次，连续14天）在逆转炎症诱导的贫血中表现出有效性，而红细胞生成素无效。连续5天口服JNJ-42041935（100 μmol/kg）可使网织红细胞数量增加2倍，血红蛋白增加2.3 g/dl，以及血细胞比容增加9%。在口服300 μmol/kg JNJ-42041935两小时后，相对于鼠标荧光素酶处理的对照组，腹膜区域的生物发光增加了2.2 ± 0.3倍[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (144.24 mM)
关键字	HIF-PH \| inhibit \| HIFs \| JNJ42041935 \| Inhibitor \| Hypoxia-inducible factors \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| JNJ 42041935 \| JNJ-42041935
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HIF-PHD Inhibitor II|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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