化合物 Oritinib|T60076|TargetMol

Oritinib
2035089-28-0

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Oritinib

英文名称：: Oritinib

CAS号：: 2035089-28-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T60076

Product Introduction

Bioactivity

名称	Oritinib
描述	Oritinib (SH-1028) is an inhibitor of EGFR with IC50s of 18, 0.7, 4, 0.1, 1.4 and 0.89 nM for EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), EGFR (L858R/T790M), EGFR (d746-750), EGFR (d746-750/T790M), respectively. Oritinib can be used in studies about the treatment of non-small cell lung cancer.
体外活性	Oritinib (0.001、0.01、0.1、1 及 10 μM) 针对 EGFR 突变的 NCI-H1975、H3255 以及 PC-9 细胞显示出选择性抑制作用，其 IC50 分别为 3.932、9.39 和 7.63 nM。Oritinib (0.1 μM) 能持续抑制 PC-9 和 NCI-H1975 细胞中 EGFR 的磷酸化[1]。
体内活性	在携带NCI-H1975和A431异种移植模型的雌性小鼠中，Oritinib（口服，2.5、5、15 mg/kg）显著抑制肿瘤细胞的增殖，且不引起TKI相关的体重减轻。在NCI-H1975肿瘤携带小鼠中，Oritinib（口服，2.5、5、15 mg/kg）展现出良好的生物利用度（Tmax = 1.5-2小时）和从血浆至组织的广泛分布。第1天时，血浆中的AUC0-t值分别为118、300和931 ng×h/mL；而第14天时，分别为272、308和993 ng×h/mL。
存储条件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 120 mg/mL (222.36 mM), Sonication is recommended.
关键字	third-generation \| SH1028 \| SH 1028 \| pharmacodynamics \| Oritinib \| non-small cell lung cancer \| mutant-selective \| Irreversible \| Inhibitor \| inhibit \| HER1 \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR-T790M \| EGFR TKI \| EGFR (wt) \| EGFR (L861Q) \| EGFR (L858R/T790M) \| EGFR (L858R) \| EGFR
相关产品	Neratinib \| Lapatinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| (S)-Afatinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

SH-1028|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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