化合物 PLX8394|T3579|TargetMol

PLX8394
1393466-87-9

￥293 1mg 起订

￥436 2mg 起订

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PLX8394

英文名称：: PLX8394

CAS号：: 1393466-87-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.22%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3579

Product Introduction

Bioactivity

名称	PLX8394
描述	Plixorafenib (PLX8394) is an orally active inhibitor of the serine/threonine protein kinase B-Raf (BRAF) protein.Plixorafenib can selectively bind to and inhibit the activity of wild-type and mutant forms of BRAF, inhibiting the proliferation of tumor cells expressing mutant forms of BRAF.
细胞实验	Dissolvent: DMSO. For MTT assays, 2×103?cells are seeded in triplicate in 96 wells in their regular culture medium (containing PLX4720 for PRT lines). Next day, cells are washed twice with PBS and then the medium is replenished containing the indicated RAF inhibitor. Medium is changed 48 hours later and after a further 48 hours, 10 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added to wells and incubated for three hours. Formazan crystals are then solubilized overnight with a 1:10 dilution of 0.1 M glycine (pH 10.5) in DMSO. Wells are then analyzed at 450 nM in a Multiskan Spectrum spectrophotometer. Results depicted are normalized to DMSO conditions and are a composite of three independent experiments. Error bars shown are representative of the standard error of mean (SEM).
动物实验	PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (v/v)], TPGS [5% (v/v)], and water [75% (v/v)].H1755 tumor xenografts are generated by injection of 5×106 cells in a 50/50 mixture for matrigel and PBS into 6- to 8-wk-old female NOD/SCID mice. Mice are randomized to treatment groups once tumors reach an average size of 150 mm3. H1755 cells are s.c. implanted and allowed to grow to appr 200 mm3 (4 wk after implantation). Mice are then treated with vehicle, vemurafenib, or PLX8394 for 15 d. The vehicle for daily oral gavage is PEG 400 [20% (vol/vol)], tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) [5% (vol/vol)], water [75% (vol/vol)]. PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (vol/vol)], TPGS [5% (vol/vol)], and water [75% (vol/vol)] and vortexed continuously throughout the dosing period. PLX8394 (p.o.) is given at a dose of 150 mg/kg/d.
体外活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（1 μM，24小时）处理亲本 1205LuTR 报告细胞和 PRT#3 和 #4 ，然后裂解细胞并通过蛋白质印迹法分析指示的细胞周期蛋白；（PLX8394 ）（1 μM，24小时）处理1205Lu、PRT #3 和 PRT #4 ，最后 16 小时加入 EdU，通过流式细胞术分析 EdU 掺入。结果： Plixorafenib 有效降低了亲本细胞1205Lu中细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化和细胞周期蛋白 A2的表达；在 PRT #3 和 PRT #4 细胞中未出现降低的表现；Plixorafenib 抑制了PRT #3 和 PRT #4 细胞中 EdU 掺入S 期。[1]
体内活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（75,150,300 mg/kg，口服）治疗HCC364细胞模型小鼠中，治疗后 0、1、2、4 和 8 小时测量血清浓度 (ng/mL)；将稳定表达萤火虫荧光素酶的HCC364细胞手术植入免疫缺陷小鼠中，使用Plixorafenib（150 mg/kg，口服）治疗小鼠并使用基于生物发光的成像（BLI）系统监测肿瘤生长和对RAF抑制剂治疗的反应。结果： Plixorafenib（150 mg/kg）产生血浆浓度>150μM，且对动物无明显毒性；Plixorafenib显着抑制肿瘤生长，同时在治疗中观察到更快速和实质性的初始抗肿瘤反应，这种效果与增强和持久抑制 ERK 磷酸化和肿瘤细胞增殖有关。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (92.16 mM)
关键字	PLX-8394 \| PLX 8394 \| PLX8394
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PLX8394|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务