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化合物 TPA-023B|T13192|TargetMol

TPA-023B
425377-76-0
2890 2mg 起订
10600 25mg 起订
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 TPA-023B
英文名称:
TPA-023B
CAS号:
425377-76-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T13192

Product Introduction

Bioactivity

名称TPA-023B
描述TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2/α3 subtype (Kis: 0.73 nM/2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.
体外活性TPA-023B has high affinity for α5 subtype with Ki of 1.1 nM of human recombinant GABAA receptor, but over 1500-fold lower for the α4- and α6 containing subtypes (Ki > 1000 nM). In different regions of the CNS,TPA-023B also has a comparable affinity for native rat GABAA receptors (Ki of 0.32-0.99 nM in cerebellum, spinal cord and frontal cortex). TPA-023B antagonizes the ability of chlordiazepoxide to potentiate the GABA EC20-induced current in cells expressing the α1 subtype. More specifically, 3 μM chlordiazepoxide potentiates the GABA EC20 current by 105% and this effect could be reduced to 8% in the presence of 100 nM TPA-023B.
体内活性Measured using an in vivo [3H]flumazenil binding assay,TPA-023B gives dose- and time-dependent occupancy of rat brain GABAA receptors, with 50% occupancy corresponding to a respective dose and plasma drug concentration of 0.09 mg/kg and 19 ng/mL. TPA-023B is anxiolytic in rodent and primate (squirrel monkey) models of anxiety (elevated plus maze, fear-potentiated startle,up to doses (10 mg/kg) corresponding to occupancy of greater than 99%.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字TPA 023B | TPA023B | TPA-023B
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TPA-023B|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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