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加巴喷丁酯|T15366|TargetMol

Gabapentin enacarbil
478296-72-9
1070 2mg 起订
4140 25mg 起订
5380 50mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
加巴喷丁酯
英文名称:
Gabapentin enacarbil
CAS号:
478296-72-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T15366

Product Introduction

Bioactivity

名称Gabapentin enacarbil
描述Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug for the anticonvulsant and analgesic drug gabapentin. Gabapentin enacarbil provides sustained dose-proportional exposure to gabapentin and predictable bioavailability.
体外活性Gabapentin enacarbil 在Caco-2细胞单层中展现了从顶向基底的主动转运能力,以及在人造膜上的pH依赖性被动渗透性。XP13512抑制了表达单羧酸运输蛋白1型的人类胚胎肾细胞对(14)C-乳酸的摄取,并且通过液相色谱-串联质谱分析确认了这些细胞对前药物的直接摄取。XP13512还抑制了过表达人类依赖钠的多维生素转运器(SMVT)的中国仓鼠卵巢细胞对(3)H-生物素的摄取[1]。
体内活性在对健康志愿者(共136名受试者)进行的4项研究中,比较了Gabapentin enacarbil即释放和缓释配方与口服Gabapentin的药代动力学。Gabapentin enacarbil即释放(最高单剂量2800mg及每日两次2100mg)的吸收良好(基于Gabapentin尿液回收率>68%),迅速转化为Gabapentin,并提供了剂量比例暴露。相比之下,口服Gabapentin的吸收随剂量增加而减少,至1200mg时<27%。与600mg Gabapentin相比,等摩尔的Gabapentin enacarbil缓释剂量提供了更长时间的Gabapentin暴露(达到最高浓度时间,8.4比2.7小时)和更高的生物利用度(74.5%比36.6%)[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 95 mg/mL (288.41 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 95 mg/mL (288.41 mM)
H2O : 0.6 mg/mL (1.82 mM), Sonication is recommended.
关键字inhibit | XP 13512 | Calcium Channel | Inhibitor | Ca channels | XP13512 | Ca2+ channels | Gabapentin enacarbil
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XP-13512|||加巴喷丁酯|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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