加巴喷丁酯|T15366|TargetMol

Gabapentin enacarbil
478296-72-9

￥1070 2mg 起订

￥4140 25mg 起订

￥5380 50mg 起订

上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 加巴喷丁酯

英文名称：: Gabapentin enacarbil

CAS号：: 478296-72-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15366

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gabapentin enacarbil
描述	Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug for the anticonvulsant and analgesic drug gabapentin. Gabapentin enacarbil provides sustained dose-proportional exposure to gabapentin and predictable bioavailability.
体外活性	Gabapentin enacarbil 在Caco-2细胞单层中展现了从顶向基底的主动转运能力，以及在人造膜上的pH依赖性被动渗透性。XP13512抑制了表达单羧酸运输蛋白1型的人类胚胎肾细胞对(14)C-乳酸的摄取，并且通过液相色谱-串联质谱分析确认了这些细胞对前药物的直接摄取。XP13512还抑制了过表达人类依赖钠的多维生素转运器（SMVT）的中国仓鼠卵巢细胞对(3)H-生物素的摄取[1]。
体内活性	在对健康志愿者（共136名受试者）进行的4项研究中，比较了Gabapentin enacarbil即释放和缓释配方与口服Gabapentin的药代动力学。Gabapentin enacarbil即释放（最高单剂量2800mg及每日两次2100mg）的吸收良好（基于Gabapentin尿液回收率>68%），迅速转化为Gabapentin，并提供了剂量比例暴露。相比之下，口服Gabapentin的吸收随剂量增加而减少，至1200mg时<27%。与600mg Gabapentin相比，等摩尔的Gabapentin enacarbil缓释剂量提供了更长时间的Gabapentin暴露（达到最高浓度时间，8.4比2.7小时）和更高的生物利用度（74.5%比36.6%）[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 95 mg/mL (288.41 mM), Sonication is recommended. DMSO : 95 mg/mL (288.41 mM) H2O : 0.6 mg/mL (1.82 mM), Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| XP 13512 \| Calcium Channel \| Inhibitor \| Ca channels \| XP13512 \| Ca2+ channels \| Gabapentin enacarbil
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相关库	ReFRAME 相关化合物库

XP-13512|||加巴喷丁酯|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务