化合物 KG5|T41003|TargetMol

KG5
877874-85-6

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KG5

英文名称：: KG5

CAS号：: 877874-85-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.32%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T41003

Product Introduction

Bioactivity

名称	KG5
描述	KG5 is a dual allosteric inhibitor of PDGFRβ and B-Raf with a Kd of 520 nM and 300 nM for PDGFRβ and PDGFRα. KG5 inhibits FLT3, KIT, and c-Raf with anticancer and antiangiogenic activities.
体外活性	KG5分别以52 nM和170 nM的浓度抑制FLT3和KIT。在受bFGF或VEGF刺激的内皮细胞中，KG5 (5 μM)抑制了MEK和ERK的磷酸化。KG5对血管平滑肌细胞（VSMCs）和内皮细胞的生存能力具有EC50值分别为0.59 μM和0.54 μM的抑制效果。同时，KG5选择性地阻断了S338的磷酸化，但不影响S259[1]。
体内活性	KG5（1 μM）在斑马鱼胚胎发育期间扰乱了血管生成的后期步骤。在注射了SN12C-RFP细胞的雄性Nu/Nu小鼠中，KG5（100 mg/kg；口服）阻止了肿瘤生长。KG5（50 mg/kg；腹腔注射）完全阻断了注射含有bFGF的Matrigel的小鼠中的血管生成，Cmax为3.6 μg/mL，T1/2为11.5小时，以及AUC0-12h为14.7 μg•h/mL[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+90% Corn Oil : 3.3 mg/mL (7.18 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 95 mg/mL (206.77 mM), Sonication is recommended.
关键字	SCFR \| Raf kinases \| Raf \| Platelet-derived growth factor receptor \| phosphorylation \| PDGFRβ \| PDGFRα \| PDGFR \| metastasis \| Kit \| KG-5 \| KG5 \| KG 5 \| Inhibitor \| inhibit \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 \| C-Raf \| Cluster of differentiation antigen 135 \| c-Kit \| cKit \| CD135 \| CD117 \| B-Raf \| anticancer \| antiangiogenic
相关产品	Gilteritinib \| Lenvatinib \| Dabrafenib \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Dasatinib \| Sorafenib \| Imatinib Mesylate \| Regorafenib monohydrate \| Sunitinib \| Nintedanib esylate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞因子抑制剂库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗纤维化化合物库 \| MAPK 抑制剂库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

KG5|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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