化合物 PF01247324|T4490|TargetMol

PF-01247324
875051-72-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF01247324

英文名称：: PF-01247324

CAS号：: 875051-72-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.47%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4490

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-01247324
描述	PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Nav1.8 channel blocker (IC50: 196 nM).
动物实验	Rats: . For male Sprague Dawley rats (170-300?g), PF-01247324 is formulated as solutions of 0, 10, 30, 100?mg/kg in 0.5%MC/0.1%Tween 80 vehicle and dosed via oral gavage prior to behavioral testing. Test animals are placed in a box separated by walls with a wire mesh floor allowing access to the plantar surface of the paw. Tactile testing is conducted[1]. Mice: . PF-01247324 is suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 and administered by oral gavage at a dose of 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg one hour before behavioral testing. Control groups are administered an equal volume of the vehicle[2].
体外活性	PF-01247324抑制人类背根神经节(DRG)神经元中的天然耐受河豚毒素(TTX-R)电流(IC50：331 nM)及重组表达的h Nav1.8通道(IC50：196 nM)，对重组表达的TTX-R hNav1.5通道具有50倍选择性(IC50：10 μM)，对TTX敏感(TTX-S)通道具有65-100倍选择性(IC50：10-18 μM)。体外电流钳测试显示，PF-01247324降低了大鼠和人类DRG神经元的兴奋性，并改变了动作电位的波形[1]。
体内活性	PF-01247324 (100 mg/kg) 通过减少第二阶段的抽动37%显示出其效果。在大鼠模型的卡拉胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏实验中，30 mg/kg的PF-01247324分别在0.218和0.126 μM的浓度下表现出显著效果[1]。相较于对照组，接受PF-01247324处理的小鼠在运动协调性和类小脑症状方面有明显改善[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (166.36 mM)
关键字	PF01247324 \| Sodium Channel \| PF 01247324 \| Na+ channels \| Na channels \| PF-01247324 \| Inhibitor \| inhibit
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Benzocaine \| Valproic Acid \| Lidocaine \| Mebeverine hydrochloride \| Safinamide \| Procaine \| Amitriptyline hydrochloride \| L-Aspartic aicd sodium \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Riluzole \| Phenytoin sodium
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PF-01247324|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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