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化合物 CPPHA|T10881|TargetMol

CPPHA
693288-97-0
￥148 1mg 起订
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￥598 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 CPPHA
英文名称：
CPPHA
CAS号：
693288-97-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.61%
产品类别：
抑制剂
货号：
T10881

Product Introduction

Bioactivity

名称CPPHA
描述CPPHA, a positive allosteric modulator of glutamate receptors mGluR5 and mGluR1, is commonly used in development for central nervous system diseases.
细胞实验CPPHA potentiated the response to a subthreshold concentration of 3,5-dihydroxy-phenylglycine (DHPG) on extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as N-methyl d-aspartate (NMDA) receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices [1]. CPPHA potentiated threshold responses to glutamate in fluorometric Ca(2+) assays 7- to 8-fold (EC50s: 400 to 800 nM), and at 10 μM shifted mGluR5 agonist concentration-response curves to glutamate, quisqualate, and DHPG 4- to 7-fold to the left. CPPHA (10 μM) potentiated NMDA receptor currents in hippocampal slices induced by threshold levels of DHPG, whereas having no effect on these currents by itself. Similarly, 10 μM CPPHA also potentiated mGluR5-mediated DHPG-induced depolarization of rat subthalamic nucleus neurons [2]. CPPHA induced an increase in basal mGluR5-mediated ERK1/2 phosphorylation and potentiated the effect of low concentrations of agonists. In contrast, CPPHA significantly decreased ERK1/2 phosphorylation induced by high concentrations of agonists [3].
体外活性CPPHA增强了亚阈浓度的3,5-二羟基苯甘氨酸（DHPG）对细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）和cAMP响应元件结合蛋白（CREB）活性的影响，以及在皮层和海马切片中的N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体亚单位NR1的磷酸化[1]。CPPHA将荧光Ca(2+)测定中对谷氨酸的阈反应增强了7至8倍（EC50s：400至800nM），并在10微摩尔浓度下将mGluR5激动剂对谷氨酸、鹿蕨酸和DHPG的浓度反应曲线向左移动了4至7倍。10微摩尔的CPPHA增强了海马切片中由DHPG诱导的NMDA受体电流，尽管它本身对这些电流没有影响。同样，10微摩尔的CPPHA也增强了大鼠下丘脑神经元DHPG诱发的mGluR5介导的去极化[2]。CPPHA提升了基础mGluR5介导的ERK1/2磷酸化水平，并增强了低浓度激动剂的效应。相比之下，CPPHA显著降低了高浓度激动剂诱导的ERK1/2磷酸化[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 90.0 mg/mL (221.2 mM), Sonication is recommended.
关键字CPPHA
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CPPHA|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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