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羟基法舒地尔盐酸盐|T4276|TargetMol

Hydroxyfasudil Hydrochloride
155558-32-0
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
羟基法舒地尔盐酸盐
英文名称:
Hydroxyfasudil Hydrochloride
CAS号:
155558-32-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.82%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4276

Product Introduction

Bioactivity

名称Hydroxyfasudil Hydrochloride
描述Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) is a ROCK1/2 inhibitor (IC50s: 0.73/0.72 μM).
动物实验Hydroxyfasudil is formulated in saline.Micturition behavior is studied after administration of either Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) or a corresponding volume of saline. Each rat is placed in a metabolic cage containing a urine collection funnel that is placed over an electronic balance. The balance is connected to a personal computer via a multiport controller and used to measure the cumulative weight of the collected urine. Every 150 s during a continuous 24-h period, the computer samples and records the data for the micturition frequency and volumes. The micturition reflex parameters that are collected include: urine volume per micturition, maximal micturition volume, micturition frequency, and total urine output in the Hydroxyfasudil- or vehicle-treated animals. Each monitoring session started at 18.00 hours. Prior to being placed in the metabolic cage at the start of each experimental period, the animals received either a single injection of Hydroxyfasudil (10 mg/kg) dissolved in saline or an injection of saline without the inhibitor.
体外活性Hydroxyfasudil 对 PKA 的抑制作用较弱(IC50: 37 μM),是 ROCKs 的抑制作用的50倍。此外,Hydroxyfasudil 能增加 eNOS mRNA 的水平(EC50: 0.8 ± 0.3 μM),并且以浓度依赖的方式(0-100 μM)提高 eNOS 活性,刺激 NO 在 HAEC 中的产生。Hydroxyfasudil(10 μM)能将 eNOS mRNA 的半衰期从13小时增加到16小时,但对 eNOS 启动子活性(0.1-100 μM)无影响。
体内活性Hydroxyfasudil(10 mg/kg,i.p.)在SD大鼠中显著增加了最大和平均排尿量。Hydroxyfasudil还显著降低了膀胱逼尿肌的最大压力。在自发性高血压大鼠(SHRs)中,Hydroxyfasudil(3 mg/kg,i.p.)抑制了由去甲肾上腺素引起的超收缩。此外,Hydroxyfasudil(3/10 mg/kg,i.p.)显著改善了大鼠阴茎cGMP含量的减少。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 62 mg/mL (180.3 mM)
关键字HA-1100 | Hydroxyfasudil Hydrochloride | ROCK | Hydroxyfasudil | Rho-associated kinase | HA 1100 | inhibit | HA1100 | HA1100 Hydrochloride | Rho-kinase | Rho-associated protein kinase | HA-1100 Hydrochloride | ROK | Inhibitor | HA 1100 Hydrochloride
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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