化合物 SR 1078|T4594|TargetMol

SR1078
1246525-60-9

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SR 1078

英文名称：: SR1078

CAS号：: 1246525-60-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4594

Product Introduction

Bioactivity

名称	SR1078
描述	SR1078 is an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR)α/γ.
体外活性	SR1078是一种合成的RORα/RORγ配体。它通过生化实验改变RORγ的构象，并激活RORα和RORγ驱动的转录。此外，SR1078在同时表达RORα和RORγ的HepG2细胞中刺激内源性ROR靶基因的表达。在基于细胞的Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中，SR1078显著抑制RORα和RORγ的固有转录激活活性，但对FXR、LXRα和LXRβ的活性无影响。在RORα共转染实验中，用SR1078（10μM）处理细胞，结果表明转录显著增加。同样，在RORγ共转染实验中，SR1078处理结果显示RORγ依赖的转录活性得到刺激[1]。
体内活性	SR1078的药代动力学性质在小鼠中进行了检查，并注意到显著的曝光。在对SR1078进行10 mg/kg i.p.注射1小时后，血浆浓度达到3.6 μM，并且在单次注射后8小时仍维持在800 nM以上的水平。这些水平足以进行原理验证实验，以确定SR1078治疗是否会刺激小鼠模型中ROR靶基因的表达。小鼠经SR1078（10 mg/kg i.p.）处理后，注射2小时取出肝脏，并纯化mRNA以评估G6Pase和FGF21基因表达。FGF21和G6Pase的表达均通过SR1078处理与对照组相比显著刺激。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (104.35 mM)
关键字	inhibit \| SR1078 \| SR-1078 \| ROR \| RAR-related orphan receptor \| Inhibitor
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相关库	脂代谢化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 核受体化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

SR 1078|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务