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化合物 RS 127445|T7519|TargetMol

RS-127445 hydrochloride
199864-86-3
￥145 2mg 起订
￥253 5mg 起订
￥406 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 RS 127445
英文名称：
RS-127445 hydrochloride
CAS号：
199864-86-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.48%
产品类别：
抑制剂
货号：
T7519

Product Introduction

Bioactivity

名称RS-127445 hydrochloride
描述RS-127445 hydrochloride (MT 500) is a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist(pKi : 9.5).
动物实验Rats were euthanized.?Right and left external jugular veins were dissected, cleaned of connective tissues and cut into ring segments approximately 5 mm long.?Tungsten hooks (0.125 mm diameter) were inserted through the lumen of the vein and connected to tension transducers.?Tissues were kept in 10 ml organ baths containing Kreb's solution supplemented with cocaine (30 μm), corticosterone (30 μm), ketanserin (0.3 μm) and indomethacin (3 μm) at 37°C at a resting tension of 0.5 g.?Prior to the initiation of any studies, monamine oxidases were inactivated by a 30 min pre exposure of the tissue to pargyline (0.1 mm).?The veins were then exposed to 0.1 μm U46619 (9,11-dideoxy-9 α, 11 aα-methano-epoxy-PGF2α;?a thromboxane A2 mimetic) until a stable contraction was attained.?Acetylcholine (0.1 μm) was used to verify the integrity of the endothelium and to determine the maximum amount of nitric?oxide-dependent relaxation that was achievable.?After washout of the acetylcholine and recontraction with U46619, cumulative concentration-response curves to (±)-α-methyl-5-HT were constructed.?When maximum relaxation was reached, the baths were rinsed, and the tissues were maintained undisturbed for 2 h. Antagonists (RS 127445)were then added to the bath and allowed to equilibrate with the tissue for at least 1 h before a second concentration-response curve to (±)-α-methyl-5-HT was generated[1].
体外活性RS 127445 强效地从在 CHO-K1 细胞中表达的人源重组 5-HT2B 受体上位移了 [3H]-5-HT。RS-127445 对 5-HT2B 受体的亲和力（pKi 值）为 9.5±0.1（n=9）。RS-127445 对 5-HT2B 受体具有选择性，其对人源重组 5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6 和 5-HT7 受体的亲和力大约低 1000 倍，对大鼠脑膜中的 5-HT1A 受体、牛尾核中的 5-HT1B/D 受体、以及兔血小板中的单胺摄取位点也显示出显著低的亲和力[1]。
体内活性RS 127445（5 mg kg^-1）通过口服、腹腔注射和静脉注射方式给予大鼠。峰值血浆浓度迅速达到，通过静脉和腹腔注射给药后首次测量时间点（0.08小时）观察到最高浓度，而通过口服给药在0.25小时后达到最高。RS-127445从血浆中清除，其估计的终末消除半衰期约为1.7小时。通过口服和腹腔注射给药时，RS-127445的生物利用度分别约为通过静脉给药的14%和62%。为测试血浆水平是否与给药剂量成比例，RS-127445通过腹腔注射途径以1、3和10 mg kg^-1剂量给予。RS-127445剂量的增加导致其在血浆中浓度成比例增加[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 31 mg/mL (97.55 mM)
关键字Inhibitor | 5-HT Receptor | RS127445 Hydrochloride | inhibit | RS127445 | RS-127445 | RS127445 hydrochloride | MT500 | Serotonin Receptor | RS-127445 Hydrochloride | RS 127445 hydrochloride | RS 127445 Hydrochloride | MT-500 | 5-hydroxytryptamine Receptor
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4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐|||RS 127445|||MT 500|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2024-10-03
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