化合物 BI-882370|TQ0048|TargetMol

BI-882370
1392429-79-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BI-882370

英文名称：: BI-882370

CAS号：: 1392429-79-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0048

Product Introduction

Bioactivity

名称	BI-882370
描述	BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.
细胞实验	Cell Line: BRAF-mutant and WT melanoma cell lines (A101D, A375, SK-MEL-28, G-361, and BRO); Colorectal cancer cell lines (COLO 205, HT-29, LS411N, and HCT-116). Concentration: 0.9-6000 nM. Incubation Time: 3 days
动物实验	Animal Model: Human melanoma xenografts in nude mice with BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas cells (A375, COLO 205; G-361, HT-29 cells). Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg. Administration: Deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks
体外活性	BI-882370（0.9-6000 nM；3天）抑制BRAF突变型人类黑色素瘤和结直肠癌细胞增殖（EC50：1-10 nM）。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；2小时）在BRAFV600E突变型A375细胞中降低p-MEK1/2、p-ERK1/2和cyclin D1/D2的表达；在WT BRO细胞中（3-300 nM）诱发MEK1/2的磷酸化和ERK1/2的增强磷酸化。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；24小时）在1 nM或更高浓度下，抑制BRAFV600E突变型A375细胞中cyclin D1/D2的表达，诱导Kip1/p27表达，在WT BRO细胞中对cyclins D1/D2或Kip1/p27的表达无影响。
体内活性	BI-882370（口服；25 mg/kg、50 mg/kg；每日两次；2周）在多种BRAF突变型黑色素瘤和结直肠癌小鼠模型中显示出高效性，与Vemurafenib、Dabrafenib或Trametinib相比具有更优异的疗效。BI-882370（口服；25 mg/kg；每日两次；40天）在3周内产生抗药性，但在与trametinib联合的二线治疗5周期间未观察到抗药性。BI-882370（口服；60 mg/kg；每日一次；2周）在大鼠的临床化学、血液学、病理学和毒性基因组学方面未显示出毒性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5 mg/mL (8.78 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
关键字	Raf \| inhibit \| Inhibitor \| Raf kinases \| BI882370 \| BI-882370 \| BI 882370
相关产品	Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| Exarafenib \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| MAPK 抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| 疼痛相关化合物库

BI-882370|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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