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化合物 VTP50469|T13336|TargetMol

VTP50469
2169916-18-9
1290 1mg 起订
2820 5mg 起订
4490 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 VTP50469
英文名称:
VTP50469
CAS号:
2169916-18-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.92%
产品类别:
抑制剂
货号:
T13336

Product Introduction

Bioactivity

名称VTP50469
描述VTP50469 is a highly selective and orally active small molecule inhibitor of the Menin-MLL protein-protein interaction with potent anti-leukemic activity with a Ki of 104 pM.
体外活性VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖,涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系(KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM))。在早期时间点,MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。
体内活性方法:MV4移植NSG小鼠使用VTP50469(15、30 和 60 mg/kg,一日两次,口服)进行治疗,观察体内肿瘤生长情况, 结果:小鼠皮下肿瘤的大小呈剂量依赖性减小。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended.
关键字Menin-MLL | leukemia | survival | Epigenetic Reader Domain | antiproliferative | Apoptosis | Inhibitor | protein-protein | VTP-50469 | VTP50469 | inhibit | VTP 50469 | differentiation
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 高选择性抑制剂库 | 临床前化合物库 | NO PAINS 化合物库 | 血液病分子库 | 口服活性化合物库 | PPI抑制剂库
VTP50469|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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