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化合物 Pamufetinib mesylate|T13108L|TargetMol

Pamufetinib mesylate
1688673-09-7
479 1mg 起订
1190 5mg 起订
1720 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
Pamufetinib 甲磺酸盐
英文名称:
Pamufetinib mesylate
CAS号:
1688673-09-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture | store at -20°C | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T13108L

Product Introduction

Bioactivity

名称Pamufetinib mesylate
描述Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) is a potent vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) antagonist and hepatocyte growth factor receptor (c-Met) inhibitor used in the study of cancer and respiratory diseases.
体外活性Pamufetinib mesylate 是一种ATP拮抗剂,其对rVEGFR2和rMET的抑制常数(Ki)分别为12 nM和39 nM。它能够有效抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖的细胞生长,效果与其他已知的VEGFR或MET抑制剂相当。此外,Pamufetinib mesylate 对多种正常细胞造成的损伤较其他VEGFR抑制剂少。 在低于10 μM浓度下,Pamufetinib mesylate 不会影响PC-9或HCC827细胞的生长,但与厄洛替尼联合使用时,能够浓度依赖性地逆转这两种细胞系中的HGF诱导的耐药性。此外,Pamufetinib mesylate 还可抑制癌细胞中的VEGF产生及内皮细胞的增殖。[1][2]
体内活性Pamufetinib mesylate(50 mg/kg/d)在治疗期间能够完全抑制肿瘤生长。而在MET扩增的人癌症移植模型中,Pamufetinib mesylate(200 mg/kg/d)使肿瘤体积较初始体积回归48%。在这一模型中,Pamufetinib mesylate 的50%有效剂量(ED50)估计为8 mg/kg/d。以50或200 mg/kg/d的剂量给药时,Pamufetinib mesylate 显著延长了小鼠的生存期。同时,Pamufetinib mesylate 在PC-9/HGF肿瘤模型中有效抑制了血管生成。此外,厄洛替尼与Pamufetinib mesylate 的联合使用成功抑制了PC-9/HGF肿瘤的生长,并延缓了在停止治疗后仍然与持续血管抑制相关的肿瘤再生。[1][2]
存储条件keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture | store at -20°C | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60.00 mg/mL (97.61 mM), Sonication is recommended.
关键字TAS 115 Mesylate
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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