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化合物 EHT 1864|T6483|TargetMol

EHT 1864
754240-09-0
￥328 1mg 起订
￥619 5mg 起订
￥990 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 EHT 1864
英文名称：
EHT 1864
CAS号：
754240-09-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.42%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6483

Product Introduction

Bioactivity

名称EHT 1864
描述EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) is a Rac family GTPase inhibitor that blocks activation by direct binding to Rac1, Rac1b, Rac2, and Rac3 (Kd=40/50/60/250 nM). EHT 1864 inhibits Rac, Ras, and Tiam-induced growth transformation of NIH-3T3 fibroblasts.
细胞实验NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.(Only for Reference)
激酶实验Inhibitor:GTPase binding analyses: For inhibitor:GTPase binding analyses, aliquots of small GTPase solution (containing 1 μM inhibitor) are titrated into a solution of 1 μM inhibitor in the cuvette. Changes in fluorescence anisotropy are monitored at λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s after each addition. All data analysis and curve fitting were performed using Microsoft Excel and QuantumSoft's ProFit for Mac OS X.
体外活性方法: U87-MG 细胞用 EHT 1864 (10-25 µM) 处理 5 min，通过 pull-down 检测活化 Rac1 或 RhoA 的水平。 结果: EHT 1864 以剂量依赖的方式强烈抑制 Rac1 与其效应子 Pak1 相互作用的能力。相比之下，即使在最高测试剂量 (25 µM) 下，EHT 1864 也不会影响 RhoA 的激活状态。[1] 方法: 小鼠成纤维细胞 NIH 3T3 用 EHT 1864 (5 µM) 处理 4 h，然后用 PDGF、LPA 或 bradykinin 刺激培养物 15 min，然后固定，用 Alexa phalloidin 观察肌动蛋白丝。 结果: PDGF、LPA 和 bradykinin 分别有效诱导膜皱缩和 lamellipodia 形成、肌动蛋白应力纤维和丝状伪足。然而，在 EHT 1864 存在的情况下，虽然 LPA 和 bradykinin 仍然诱导了肌动蛋白细胞骨架组织的各自变化，但 PDGF 诱导的 lamellipodia 形成被完全阻断。EHT 1864 处理的细胞显示 PDGF 对 lamellipodia 的刺激减少了约 80%。[2]
体内活性方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 EHT 1864 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 BT-474 异种移植物的 NSG 小鼠，每天两次，持续两周。 结果: EHT 1864 显著减缓了肿瘤生长，平均每周生长率为 50% vs. 27%。EHT 1864 大大降低了 P-ERK1/2、P-AKT、P-p70S6K 和 P-Histone H3S10 (有丝分裂的标志物) 的水平。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (85.99 mM)
H2O : 58.2 mg/mL (100 mM)
关键字precursor | β-amyloid | EHT 1864 | protein | disease | Alzheimer | amyloid | Ras | EHT1864 | inhibit | transformation | Inhibitor | EHT-1864
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EHT 1864 2HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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