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  • 化合物 Nelotanserin|T7350|TargetMol

化合物 Nelotanserin|T7350|TargetMol

Nelotanserin
839713-36-9
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Nelotanserin
英文名称:
Nelotanserin
CAS号:
839713-36-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.88%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T7350

Product Introduction

Bioactivity

名称Nelotanserin
描述Nelotanserin (APD125) is a small molecule compound, a potent full inverse agonist of 5-HT2A (IC50=1.7 nM), a moderately potent partial inverse agonist of 5-HT2C (IC50=79 nM), and a weak inverse agonist of 5-HT2B (IC50=791 nM), with high selectivity and favorable pharmacological properties for research related to psychiatric disorders.
体外活性方法:通过IP积累实验检测Nelotanserin对5-HT2A、5-HT2C和5-HT2B受体的功能活性,并通过放射性配体结合实验测定其对重组人5-HT2A、5-HT2C和5-HT2B受体的亲和力。 结果:Nelotanserin是一种强效的5-HT2A完全逆向激动剂(IC50=1.7 nM),中等强度的5-HT2C部分逆向激动剂(IC50=79 nM,最大反应为氯氮平的62%),以及弱效的5-HT2B逆向激动剂(IC50=791 nM);其对5-HT2A受体亲和力最高(Ki=0.35 nM),对5-HT2C受体中等(Ki=100 nM),对5-HT2B受体较低(Ki=2000 nM),对5-HT2A的亲和力比5-HT2C高262倍,比5-HT2B高6610倍。[1]
体内活性方法:在MPTP损伤的狨猴模型中,Nelotanserin(0.1、0.3、1 mg/kg)于L-DOPA给药时单次皮下注射,溶剂为10% DMSO/生理盐水,对照组给予等体积溶剂,观察6小时。 结果:Nelotanserin 0.3与1 mg/kg分别减轻峰值剂量异动症47%与69%,整体异动症减轻40%与55%,且不影响L-DOPA抗帕金森效果。[2] 方法:在MPTP损伤的狨猴模型中,Nelotanserin(0.1、0.3、1 mg/kg)与L-DOPA联用,单次皮下注射,溶剂为10% DMSO/生理盐水,对照组给予等体积溶剂,观察6小时。 结果:Nelotanserin 0.3与1 mg/kg分别减轻峰值剂量异动症47%与69%,整体异动症减轻40%与55%,且未影响L-DOPA抗帕金森效果。[3]
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 250 mg/mL (571.77 mM), Sonication is recommended.
关键字Serotonin Receptor | Nelotanserin | Inhibitor | inhibit | APD-125 | APD 125 | 5-hydroxytryptamine Receptor | 5HTReceptor | 5-HT Receptor | 5HT Receptor | 5-HT
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相关库经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 临床失败化合物库 | 含氟化合物库 | GPCR靶点分子库 | 临床期小分子药物库 | 神经退行性疾病化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
APD125;1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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