化合物 NCT503|T4213|TargetMol

NCT-503
1916571-90-8

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NCT503

英文名称：: NCT-503

CAS号：: 1916571-90-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.56%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4213

Product Introduction

Bioactivity

名称	NCT-503
描述	NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor (IC50=2.5 µM) with no activity against other dehydrogenases. NCT-503 has antitumor activity and inhibits the growth of PHGDH-dependent tumors.
动物实验	Animal Models: NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenograftsFormulation: 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solutionDosages: 40 mg/kgAdministration: i.p.(Only for Reference)
体外活性	方法：三种 PHGDH 非依赖性细胞系 (MDA-MB-231、ZR-75-1 和 SK-MEL-20 和五种 PHGDH 依赖性细胞株 (MDA-MB-468、BT-20、HCC70、HT1080 和 MT-3) 用 NCT-503 (0-100 µM) 处理 24 h，通过 Cell Titer-Glo assay 检测细胞活力。结果：NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞线的 EC50 为 8-16 µM，对 MDA-MB-231 细胞的 EC50 高出 6-10 倍，对其他 PHGDH 无关细胞系没有毒性。[1] 方法：神经母细胞瘤细胞 BE(2)-C (高水平 PHGDH) 和 SH-EP (低水平 PHGDH) 用 NCT-503 (10 µM) 处理 48 h，使用 13C-glucose 脉冲稳定同位素标记追踪葡萄糖衍生碳的使用，然后进行定量代谢组学分析。结果：在 NCT-503 处理 BE(2)-C 细胞后，葡萄糖衍生碳与丝氨酸的结合显著减少，但在 SH-EP 细胞中未检测到，表明靶向效应对细胞中的靶水平敏感。NCT-503 治疗没有调节两种细胞系中葡萄糖衍生碳向丙酮酸的掺入。在 NCT-503 处理两种细胞后，柠檬酸盐中掺入的 13C-葡萄糖明显减少。葡萄糖衍生碳与苹果酸的结合显著增强，而 acetyl-CoA 水平保持稳定。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 NCT-503 (40 mg/kg，5% ethanol+35% PEG 300+60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin) 腹腔注射给携带 MDA-MB-468 或 MDA-MB-231 异种移植物的 NOD.CB17-Prkdcscid/J 小鼠，每天一次，持续 20-25 天。结果：NCT-503 治疗降低了 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MAB-231 异种移植物的生长或重量。NCT-503 也选择性地增加了 MDA-MB-468 异种移植物的坏死，但在 MDA-MB-231 异种移植物中没有。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 75 mg/mL (183.6 mM) DMSO : 18.33 mg/mL (44.88 mM)
关键字	inhibit \| Inhibitor \| NCT503 \| NCT-503
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NCT 503|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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