化合物 PF-07258669|T69526|TargetMol

PF-07258669
2755890-53-8

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-07258669

英文名称：: PF-07258669

CAS号：: 2755890-53-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.90%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T69526

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-07258669
描述	PF-07258669 is a small-molecule compound and a melanocortin 4 receptor (MC4R) antagonist (IC50 = 13 nM, Ki = 0.46 nM) with high selectivity, oral bioavailability, and favorable pharmacokinetic properties. This compound can be used for research on diseases such as cachexia and anorexia.
体外活性	方法：在稳定表达hMC4R的CHO细胞中，通过[¹²⁵I]NDP-α MSH竞争结合实验和cAMP功能实验评估PF-07258669的体外活性。结果：PF-07258669对hMC4R具有高亲和力（Ki=0.46 nM）和强效拮抗活性（Kb=0.72 nM），对大鼠和犬MC4R亦有高亲和力（Ki分别为0.52 nM和0.094 nM），且对hMC3R、hMC5R选择性较低（Ki分别为340 nM和840 nM），对hMC1R无显著结合。[1]
体内活性	方法：为评估PF-07258669的药效和药代动力学特性，在老年大鼠模型中给予PF-07258669 (0.3-10 mg/kg，口服，每日两次，持续22天)，观察其对食欲、食物摄入量和体重的影响；并在大鼠和狗中测定其药代动力学参数。结果：PF-07258669在老年大鼠模型中可调节食欲，增加每日食物摄入量和体重；在大鼠和狗中的药代动力学特性良好，在狗体内的口服生物利用度为93%。[1]
存储条件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	PF-07258669 \| PF07258669 \| PF 07258669 \| MelanocortinReceptor \| Melanocortin Receptor \| MC4-R \| GTPL12158 \| EX-A6871
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PF-07258669;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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