化合物 FRAX486|T6840|TargetMol

FRAX486
1232030-35-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 FRAX486

英文名称：: FRAX486

CAS号：: 1232030-35-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.81%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6840

Product Introduction

Bioactivity

Name	FRAX486
Description	FRAX486 is a potent p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50 values of 14, 33, 39 and 575 nM for PAK1, PAK2, PAK3 and PAK4 respectively.
Cell Research	Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.(Only for Reference)
In vitro	在WPMY-1细胞中，FRAX486以浓度依赖的方式（1-10 μM）引起肌动蛋白纤维的退化。这与增殖率的减弱相伴随，从1到10 μM FRAX486开始观察到。FRAX486在WPMY-1细胞中的细胞毒性是时间和浓度依赖的。在1-5 μM的浓度下，FRAX486对WPMY-1细胞的肌动蛋白组织、存活和增殖已经有影响。在这些浓度下，可以预期完全抑制PAK1-3，而PAK4可能只部分被抑制[2]。
In vivo	FRAX486能穿透血脑屏障，治疗所需浓度的FRAX486能在1小时内到达大脑，并且在服药后24小时内仍然保持，其在靶组织中的最大浓度出现于8小时。每日给药可在大脑中维持FRAX486的稳态水平。FRAX486特异性地挽救了Fmr1 KO异常，在顶端神经元存在脊柱表型而不仅仅是降低脊柱密度，这一点与基因型或表型的存在无关。此外，FRAX486能减少过度活跃和刻板动作，这两种表型是Fragile X综合症小鼠模型的特征。
Storage	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 10.3 mg/mL (20 mM)
Keywords	PAK \| FRAX486 \| p21 activated kinases \| FRAX 486 \| FRAX-486 \| Inhibitor \| inhibit
Inhibitors Related	ZINC194100678 \| FRAX1036 \| 5-Aminosalicylic Acid \| FRAX597 \| GNE 2861 \| IPA-3 \| G-5555 \| PF-3758309 hydrochloride \| PF-3758309 \| PIR 3.5 \| AZ13705339 \| Fingolimod
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library

FRAX486|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务