化合物 BMS345541|T6326|TargetMol

BMS-345541
445430-58-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BMS345541

英文名称：: BMS-345541

CAS号：: 445430-58-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6326

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-345541
描述	BMS-345541 (IKK Inhibitor III) is a highly selective inhibitor of the catalytic subunits of IKK-2 and IKK-1 with IC50 of 0.3 μM and 4 μM, respectively.
细胞实验	1×105 cells per well are plated in six-well plates with 10% fetal bovine serum medium overnight to allow cell adhesion. Cells ae cultured in medium containing BMS-345541 for 72 hours of treatment. Cells are counted with a hemocytometer.(Only for Reference)
激酶实验	Enzyme Assays: Assays measuring the enzyme-catalyzed phosphorylation of GST-IκBα are performed by adding enzyme (a final concentration of 0.5 μg/mL) at 30 ℃ to solutions of 100 μg/mL GST- IκBα and 5 μM [33P]ATP in 40 mM Tris HCl, pH 7.5, containing 4 mM MgCl2, 34 mM sodium phosphate, 3 mM NaCl, 0.6 mM potassium phosphate, 1 mM KCl, 1 mM dithiothreitol, 3% (w/v) glycerol, and 250 μg/mL bovine serum albumin. The specific activity of [33P]ATP used in the assay is 100 Ci/mmol. After 5 min, the kinase reactions are stopped by the addition of 2× Laemmli sample buffer and heat-treated at 90 ℃ for 1 min. The samples are then loaded on to NuPAGE 10% BisTris gels. After completion of SDS-PAGE, gels are dried on a slab gel dryer. The bands are then detected using a 445Si PhosphorImager, and the radioactivity is quantified using ImageQuant software. Under these conditions, the degree of phosphorylation of GST-IκBα is linear with time and concentration of enzyme.
体外活性	75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制和对照组相比抑制率分别为86％,69％和67％.BMS-345541（100 mg/kg）将累积性关节炎损伤评分从4.4降低至0,伴随着较低的胫骨关节退化和炎症严重程度,滑膜增生,骨吸收和软骨侵蚀.BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,100 mg/kg剂量组动物显示与无疾病对照动物相当的水平.口服100 mg/kg BMS-345541时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86（vs对照组的0.77）,1.0（vs对照组的2.5）,5.66（vs对照组的8.52）,6.82（vs对照组的12.33）.
体内活性	5 μM BMS-345541在BE-13和DND-41细胞中,诱导细胞停滞在细胞周期中的G2/M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。5 μM BMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着procaspase-8,procaspase-3和聚（ADP-核糖）时间依赖性的解离。5 μM BMS-34554诱导IκBα和p65的时间依赖性的去磷酸化。10 μM BMS-345541抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞（SK-MEL-5,A375和HS294T）的生长,72小时抑制率分别是由96％和99％。10 μM BMS-345541导致IKK活性降低76％,NF-kB活性降低95％,以及CXCL1产生。 BMS-345541剂量依赖性地抑制THP-1单核细胞中TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC50为4 μM。BMS-345541在人脐静脉内皮细胞中,抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC50为5 μM。BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并抑制Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-34554处理导致T-ALL细胞中FOXO3a的核易位,包括控制p21 CIP1基因的表达水平。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6 μM。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 9 mg/mL (35.24 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	BMS 345541 \| Inhibitor \| inhibit \| IκB kinase \| IKK \| BMS-345541 \| I kappa B kinase
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IKK Inhibitor III|||BMS-345541 free base|||BMS345541|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务