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化合物 LLK203|T86816|TargetMol

LLK203
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50mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 LLK203
英文名称：
LLK203
CAS号：
2758090-62-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T86816

Product Introduction

Bioactivity

名称LLK203
描述LLK203 is a potent dual-target inhibitor of USP2/USP8 with IC50 values of 0.89 μM and 0.52 μM, respectively. It promotes ERα degradation and induces apoptosis in breast cancer MCF-7 cells, demonstrating antitumor activity in the 4T1 tumor mice model [1].
体外活性LLK203 对 MCF-7 细胞展现出高抑制活性 (IC 50 =3.4 μM)（0-100 μM；36小时），相较于 ML364 (IC 50 =9.3 μM) 具有更强的靶向性。与 ML364 相比，LLK203 对 USP2 的活性增加了 4 倍，对 USP8 的活性增加了 9 倍 [1]。在 MCF-7 细胞中，LLK203 (10-50 μM；24 小时) 增加了凋亡细胞的比例，且大部分细胞保持在 G1 期 [1]。此外，LLK203 (2-50 μM；24 小时) 可以剂量依赖性地降解多个蛋白质 (MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα) [1]。在 10 μM 浓度下，LLK203 (2-50 μM；7 天) 显示出强大抑制克隆形成的能力 [1]。Cell Cytotoxicity Assay [1] 使用 MCF-7 和 MCF10A 细胞系进行测试，结果显示其对正常细胞 (MCF10A; IC 50 =20.4 μM) 的细胞毒性较低，且对 BC 细胞 (MCF-7; IC 50 =3.4 μM) 展现更高的抑制活性。凋亡分析 [1] 中的 MCF-7 细胞 (浓度为 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后显示凋亡细胞比例增加。细胞周期分析 [1] 显示 MCF-7 细胞 (浓度为 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后大多停留于 G1 期。通过 Western Blot Analysis [1]，在 MCF-7 细胞 (浓度为 2, 5, 10, 30, 50 μM) 在 24 小时后显示能剂量依赖性降解 MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα 等多种蛋白质。
体内活性LLK203（20 mg/kg；腹腔；每天；持续23天）显著减少4T1荷瘤小鼠模型中的肿瘤生长 [1]。Pharmacokinetic Parameters of LLK203 in male Sprague-Dawley rats [1]。Intravenously (5 mg/kg) Orally (50 mg/kg) Tmax (h) 6 Cmax (ng/mL) 36630 1572 AUC0-t (h∗ng/mL) 60824 19144 T1/2 (h) 20 6.14 CL (mL/h/kg) 58 F (%) 2.2%。 动物模型：皮下接种4T1细胞的BALB/c小鼠 [1]。剂量：20 mg/kg。给药方式：腹腔注射；每天一次；持续23天。结果：显著减少肿瘤生长。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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LLK203|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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