- 中文名称:
- 来瑞特韦
- 英文名称:
- Leritrelvir
- CAS号:
- 2923310-64-7
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
- 纯度规格:
- 97.42%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T73051
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Leritrelvir |
| 描述 | Leritrelvir (RAY1216) is an orally active and highly potent protease inhibitor with antiviral activity that blocks cleavage of viral precursor proteins and inhibits viral replication in SARS-CoV-2. |
| 体外活性 | Leritrelvir 在靶标上的停留时间为104分钟。
Leritrelvir 通过α-ketoamide warhead与Cys145催化位点形成共价结合。
0-1000 nM Leritrelvir,处理72小时,展现了对SARS-CoV-2野生型及其变异株的抗病毒效果。[1] |
| 体内活性 | Leritrelvir 在剂量范围为150-600 mg/kg/天的口服给药条件下,连续5天有效延长了SARS-CoV-2感染小鼠的存活时间。该药物在多种动物中的药代动力学参数已得到研究,展示了药物的暴露情况和代谢特性。
在小鼠中,3.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下的药物曲线下面积(AUC(0-last))为7789 nM/h,但未提供峰值浓度(C_max)和达到峰值的时间(T_max)。相比之下,10 mg/kg的口服(PO)剂量产生了1287 nM的C_max,T_max为2.0小时,AUC(0-last)为5698 nM/h,消除半衰期(T_1/2)为2.6小时,口服生物利用度(F%)为22。
在大鼠中,2.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为4505 nM/h,而10 mg/kg的口服(PO)剂量则产生了916 nM的C_max,T_max为0.9小时,AUC(0-last)为7429 nM/h,T_1/2为4.3小时,F%为33。
在食蚁猴中,1.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为1157 nM/h,而5.0 mg/kg的口服(PO)剂量产生了102 nM的C_max,T_max为1.5小时,AUC(0-last)为458 nM/h,T_1/2为14.9小时,F%为8。[1] |
| 存储条件 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | SARS-CoV-2 | SARSCoV |
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来瑞特韦|||RAY1216|||RAY 1216|TargetMol
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
| 成立日期 |
(13年)
|
| 注册资本 |
589.8595万人民币 |
| 员工人数 |
100-500人 |
| 年营业额 |
¥ 1亿以上 |
| 经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
| 主营行业 |
中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 |
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