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化合物 Darigabat|T16489|TargetMol

Darigabat
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 Darigabat
英文名称:
Darigabat
CAS号:
1614245-70-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
T16489

Product Introduction

Bioactivity

名称Darigabat
描述Darigabat (PF-06372865) is an orally active and selective GABAA receptor modulator that crosses the blood-brain barrier and exhibits anxiolytic activity, with Ki values of 2.9 nM, 21 nM, and 134 nM for α2, α1 PAM, and α2 PAM, respectively.Darigabat is used in the study of anxiety disorders and epilepsy.
体外活性将 PF-06372865(化合物 34)与相同浓度的 GABA 共同施用,结果显示 PF-06372865 对人类 GABAA α1β3γ2、α2β2γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的 Ki 值分别为0.18 nM、2.9 nM、1.1 nM、18 nM[1].
体内活性在 CCI 模型(大鼠)中, PF-06372865 (3,10mg/kg) 两种剂量都显着增加了爪子退出潜伏期。在 PTZ 癫痫发作小鼠模型中,PF-06372865 (0.3, 3,10mg/kg) 所有剂量均显著增加癫痫发作潜伏期[1]。
存储条件keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 30 mg/mL (68.11 mM), Sonication is recommended.
关键字PF 06372865 | PF06372865
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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