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化合物 MDR-652|T22360|TargetMol

MDR-652
1933528-96-1
538 1mg 起订
1320 5mg 起订
1990 10mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

VIP4年
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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 MDR-652
英文名称:
MDR-652
CAS号:
1933528-96-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.96%
产品类别:
抑制剂
货号:
T22360

Product Introduction

Bioactivity

名称MDR-652
描述MDR-652 is a highly specific and efficacious agonist of nonpungent transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) with Ki value of 11.4 nM and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1 respectively and EC50s for hTRPV1 and rTRPV1 are 5.05 and 93 nM respectively. MDR-652 is a potent topical analgesic.
动物实验MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg; Administered intraperitoneally; 7 hours; ICR mouse) decreased body temperature in a dose-dependent manner. MDR-652 (1, 2, 5, and 10 mg/kg; Administered intraperitoneally and subcutaneously; 24 hours; Rats with spinal nerve ligation (SNL) model)The i.p. administration exhibited an excellent and dose dependent analgesic profile with an ED50 of 0.5-2 mg/kg. The subcutaneous injection (sc) also displayed an excellent analgesic outcome with maximum effect at 30 min after administration.
体内活性MDR-652(0.5及5 mg/kg)显示出剂量依赖性地减少体温,支持MDR-652在完整动物体内展现TRPV1激动作用[1]。在神经痛模型中观察到强大的镇痛活性,且MDR-652阻断了辣椒素引起的痛觉过敏,显示其在皮肤内积累而跨皮吸收甚少。MDR-652(5-10 mg/kg;i.p.和s.c.)完全阻断神经痛,显示100%的最大可能效果(MPE)[1]。MDR-652具有有希望的局部药代动力学特性[1]。MDR-652显示出弱系统毒性,并在基因毒性测试中呈阴性。在单剂量毒性研究中,MDR-652的LD50在i.p.和p.o.给药方式中分别高于200及2000 mg/kg[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.16 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 249 mg/mL (555.87 mM), Sonication is recommended.
关键字TRPVChannel | TRPV1 | TRPV Channel | TRPChannel | TRP Channel | Transient receptor potential channels | pain | neuropathic | MDR-652 | MDR652 | MDR 652 | ligand | Inhibitor | inhibit | hTRPV1 | analgesic | activity
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MDR-652|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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