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化合物 S49076|T3274|TargetMol

S49076
1265965-22-7
289 1mg 起订
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578 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 S49076
英文名称:
S49076
CAS号:
1265965-22-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
97.4%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3274

Product Introduction

Bioactivity

名称S49076
描述S49076 is a novel, potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3, blocking cellular phosphorylation of MET, AXL, and FGFRs.
细胞实验For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm. (Only for Reference)
体外活性S49076 強效地阻斷 MET、AXL 和 FGFRs 的细胞磷酸化,并在体外和体内抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 抑制依赖 MET 和 FGFR2 的胃癌细胞增殖,阻止 MET 驱动的肺癌细胞迁移,以及抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。S49076 对表达 MET、AXL 或 FGFRs 的癌细胞的活性、移动性和三维集落形成均有抑制作用[1]。
体内活性S49076在经受MET和FGFR依赖的肿瘤异种移植物中展示出显著的抗肿瘤活性,并且在被良好容忍的剂量下效果显著。该化合物对肿瘤的分布高,其中3.125 mg/kg剂量的半衰期约为7小时,相比之下血液中的半衰期不足2小时。在6.25 mg/kg及以上剂量时,MET磷酸化抑制率在16小时后保持超过50%。S49076还在贝伐珠单抗抵抗模型中显示活性,并且与贝伐珠单抗联用完全抑制结肠癌异种移植物的生长[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 81 mg/mL (184.9 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字FGFR | Fibroblast growth factor receptor | inhibit | c-Met/HGFR | S49076 | Inhibitor | S 49076 | S-49076
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 酪氨酸激酶分子库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
S49076|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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