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化合物 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3|T72098|TargetMol

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
￥12800 25mg 起订
￥21500 100mg 起订
￥16800 50mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
英文名称：
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
CAS号：
2894121-83-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T72098

Product Introduction

Bioactivity

NameEleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
DescriptionEleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3, an orally active ENL YEATS domain inhibitor, exhibits potent activity with an IC50 of 15.4 nM. It downregulates MYC expression via ENL in cells and enhances ENL protein's thermal stability in vitro [1].
In vitroEleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) 显著抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系，IC50 值分别为 4.8 µM 和 8.3 µM [1]。在 5 µM 浓度和 6 小时处理后显著提高 ENL 蛋白的热稳定性，而对 GAS41 蛋白热稳定性无显著效果。此外，Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3（5 µM；72 h）能抑制约 50% 的 MYC 基因表达，并与 JQ-1 协同作用进一步下调 ENL 靶基因中的 MYC 表达 [1]。
In vivo十一-十九-白血病蛋白IN-3（化合物28）（30 mg/kg；口服；单剂量）显示出口服生物利用度特征[1]。同一化合物（5 mg/kg；静脉注射；单剂量）在体内展现较高生物利用度[1]。在雄性BALB/c小鼠中进行的药代动力学（PK）研究显示以下参数：口服给药的半衰期（t1/2）为5.2小时，最大浓度（Cmax）出现时间（Tmax）为0.5小时，最大浓度（Cmax）为71.8 ng/mL，剂量到时间0-t的面积下曲线（AUC0-t）为257 h•ng/mL，剂量到时间无穷的面积下曲线（AUC0-∞）为272 h•ng/mL，平均滞留时间（MRT0-∞）为5.5小时；静脉注射给药的半衰期（t1/2）为4.0小时，AUC0-t为8290 h•ng/mL，AUC0-∞为8690 h•ng/mL，稳态分布容积（Vss）为0.8 L/kg，清除率（CL）为9.6 mL/min/kg，MRT0-∞为1.3小时，生物利用度（F）为0.5%。
StorageShipping with blue ice.
Inhibitors RelatedBisdemethoxycurcumin | dBET6 | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one | CeMMEC1 | (+)-JQ-1 | Curcumin | Naphthol AS-E | J-147 | ABBV-744 | Piflufolastat
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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