化合物 UT-34|T13273|TargetMol

UT-34
2168525-92-4

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 UT-34

英文名称：: UT-34

CAS号：: 2168525-92-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.12%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T13273

Product Introduction

Bioactivity

名称	UT-34
描述	UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy.
体外活性	在LNCaP细胞中，UT-34（3-10 μM；24小时）处理抑制了PSA和FKBP5的表达以及LNCaP细胞的生长，起始浓度为100 nM，最大效应在10 μM处观察到[1]。UT-34（0.1-10 μM；24小时）处理在1000 nM时显著降低了LNCaP细胞中的AR水平[1]。而在含血清的生长培养基中维持的ZR-75-1细胞中，UT-34能显著下调AR蛋白水平，但对雌激素受体（ER）或孕酮受体（PR）水平无影响。此外，在表达AR和糖皮质激素受体（GR）的MDA-MB-453乳腺癌细胞中，UT-34能下调AR，但不影响GR[1]。UT-34是AR和AR-V7的有效降解剂。LNCaP-ARV7细胞在存在0.1 nM R1881或10 ng/mL强力霉素24小时的条件下处理。强力霉素诱导EDN2的表达，而UT-34能够抑制由强力霉素引起的EDN2以及R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。
体内活性	在NSG小鼠中，UT-34（20-40 mg/kg；口服；每日；连续14天）以20 mg/kg和40 mg/kg的剂量分别降低精囊重量10%-20%和50%-60%[1]。在大鼠中，UT-34抑制雄激素依赖性组织（如前列腺和精囊），抑制去势抵抗性恶性前列腺癌（CRPC）异种移植瘤的生长。在完整免疫缺陷大鼠中，UT-34同样引起肿瘤退缩[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 71 mg/mL (199.29 mM)
关键字	enzalutamide \| Inhibitor \| Androgen Receptor \| UT34 \| inhibit \| ubiquitin \| FKBP5 \| cancer \| prostate \| UT-34 \| proteasome \| degrader \| ARVs \| UT 34 \| function-1 \| ligand-binding
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 转录因子库 \| 内分泌激素分子库 \| NO PAINS 化合物库 \| 核受体化合物库 \| 口服活性化合物库

UT-34|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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