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化合物 MI-463|TQ0058|TargetMol

MI-463
1628317-18-9
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 MI-463
英文名称:
MI-463
CAS号:
1628317-18-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.28%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0058

Product Introduction

Bioactivity

名称MI-463
描述MI-463 is a potent and orally bioavailable inhibitor of the menin-mLL interaction (IC50: 15.3 nM).
细胞实验Leukemia cells are treated with MI-463 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-463 is re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
动物实验For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or MI-463 are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.
体外活性将含有mLL-AF9癌基因的鼠骨髓细胞(BMC)用MI-463处理可显著抑制其增长(GI50:0.23 μM)。MI-463能有效诱导MLL白血病细胞分化。使用低于微摩尔浓度的MI-463还能显著降低Hoxa9和Meis1的表达。
体内活性MI-463在MLL白血病的小鼠模型中显示出显著的生存益处。该化合物具有非常有利的类药性质,包括在小鼠中的代谢稳定性和PK概况。单次静脉或口服给药后,MI-463在外周血中达到高浓度,同时展示高口服生物利用度(45%)。通过每天一次的腹腔内(i.p.)给药,MI-463强烈抑制肿瘤生长。在MI-463处理后,目标基因mLL融合蛋白的表达,包括HOXA9和MEIS1,显著降低。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 120 mg/mL (247.66 mM), Sonication is recommended.
关键字Epigenetic Reader Domain | Inhibitor | MI 463 | MI-463 | inhibit | MI463
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MI-463|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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