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化合物 MK-4256|T16095|TargetMol

MK-4256
1104599-69-0
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57600 100mg 起订
30570 25mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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手机:4008200310 拨打
邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 MK-4256
英文名称:
MK-4256
CAS号:
1104599-69-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T16095

Product Introduction

Bioactivity

名称MK-4256
描述MK-4256 is an effective and selective SSTR3 antagonist (IC50s: 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively).
体外活性MK-4256 is tested in functional antagonist assays against SSTR4 and SSTR5. The IC50 values are greater than 5 μM (at least 5000-fold selectivity)[1]. MK-4256 inhibits radiolabeled MK-499 binding of the hERG channel (IC50=1.74 μM). MK-4256 has excellent selectivity against other SSTR subtypes based on in vitro assays and it also has IC50s >2 μM for SSTR1 and SSTR2, in human receptor binding assays. Although the binding IC50 values on SSTR4 and SSTR5 are below 1 μM, there is still >500-fold selectivity. MK-4256 exhibits 50% blockade of hERG at 3.4 μM concentration, in a functional patch-clamp assay[2].
体内活性MK-4256 decreases the glucose excursion from 0.003 to 10 mg/kg in a dose-dependent manner. MK-4256 decreases glucose excursion in a dose-dependent fashion with maximal efficacy achieves at doses of MK-4256 (0.03 mg/kg; p.o.) demonstrates exceptional SSTR3-mediated glucose-lowering efficacy in the mouse oGTT model with minimal hypoglycemia risk. MK-4256 (1 mg/kg; p.o.) achieves complete ablation of glucose excursion (109%). The plasma Cmax of MK-4256 is determined from parallel mouse PK studies. MK-4256 achieves Cmax of 7, 88, and 493 nM, respectively, at 0.01, 0.1, and 1 mg/kg oral dose [1].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (202.22 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 4 mg/mL (8.09 mM), Sonication is recommeded.
关键字mouse SSTR3 | MK-4256 | MK4256 | MK 4256 | human SSTR3
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MK-4256|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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