化合物 BIX02188|T1744|TargetMol

BIX02188
334949-59-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BIX02188

英文名称：: BIX02188

CAS号：: 334949-59-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.66%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1744

Product Introduction

Bioactivity

Name	BIX02188
Description	BIX02188 is a selective and potent MEK5 inhibitor that inhibits MEK5-induced apoptosis in cells expressing the oncogenic mutant FLT3-ITD.
In vitro	BIX02188是纯化、活性的MEK5酶的有效催化功能抑制剂。在激活的HeLa细胞中，BIX02188阻断了ERK5的磷酸化，但不影响ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。为了表征BIX02188在培养内皮细胞(EC)中的效应，使用H2O2来激活BMK1。牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)经过0.1-10 μM BIX02188预处理30分钟，然后刺激300 μM H2O2。H2O2引起BMK1的显著激活，在20分钟时达到峰值。磷酸化的BMK1受到BIX02188剂量依赖的抑制，IC50为0.8±1.0 μM，在浓度大于3 μM时达到最大抑制效果。为了检验BIX02188的特异性，测量了0.1-10 μM BIX02188对ERK1/2和JNK活性的影响。在这些浓度下，ERK1/2和JNK的活性没有显著抑制。这些观察结果确认了BIX02188对MEK5诱导的BMK1磷酸化的选择性[3]。BIX02188抑制了MEK5和ERK5的活性，IC50分别为4.3 nM和810 nM。BIX02188不抑制密切相关的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188以剂量依赖的方式抑制ERK5的磷酸化[2]。为了评估podocytes对TGFβ1促纤维化刺激的增殖反应，将podocytes在存在和不存在BIX02188(10 μM)的情况下预孵育60分钟，然后与TGFβ1(2.5 ng/mL)共同处理48小时，以提供足够的增殖时间。采用比色细胞增殖分析，其中代谢活性与细胞数成正比。BIX02188孵育抑制Erk5的激活降低了podocyte细胞数。TGFβ1刺激增加了podocyte细胞数，但在BIX02188共同处理后得到了阻止[1]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 30 mg/mL (72.73 mM), Sonication is recommended.
Keywords	Compound T-1744 \| Compound T1744 \| Compound T 1744
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Pain-Related Compound Library

BIX02188|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务