化合物 VER155008|T7010|TargetMol

VER-155008
1134156-31-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 VER155008

英文名称：: VER-155008

CAS号：: 1134156-31-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.55%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7010

Product Introduction

Bioactivity

名称	VER-155008
描述	VER-155008 is a potent Hsp70 family inhibitor with IC50 of 0.5 μM, 2.6 μM, and 2.6 μM in cell-free assays for HSP70, HSC70, and GRP78, respectively, >100-fold selectivity over HSP90.
细胞实验	All cell lines are grown in DMEM/10% FCS with GlutaMAX-I in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cell proliferation is determined using the sulforhodamine B (SRB) assay.(Only for Reference)
激酶实验	Hsc70, Hsp70 and Grp78 ?uorescence polarisation (FP) assay: The FP assay for Hsp70 is conducted in aqueous buffer consisting of 100 mM Tris pH 7.4, 150 mM KCl and 5 mM CaCl2, in a final assay volume of 100 μl, using 96 well black polystyrene high bind plates with a Fusion plate reader. N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM and the in-house protein preparation of GST-HSP70 3-382 have final concentrations in the assay of 20 nM and 400 nM, respectively. Compounds are tested as 10-point IC50s, with a final DMSO concentration of 5%. Assay mixtures are incubated for 3 h prior to reading on the Fusion (ex 485 nm; em 535 nm). The data is fitted using a 4 parameter logistical data model by XLFit 4. The FP assay for Hsc70 and Grp78 is carried out as described for Hsp70 using the same N6 -(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM as the FP probe with the following modi?cations. For Hsc70, the protein and probe concentrations are 0.3 μM and 20 nM, respectively with a 30 min incubation at 22℃ while for Grp78, the protein and probe concentrations are 2 μM and 10 nM, respectively with a 2 h incubation at 22℃. The KD for the FAM-ATP probe was 0.24 μM for Hsc70 and 2 μM for Grp78.
体外活性	VER-155008抑制人类乳腺癌和结肠癌细胞系BT474、MB-468、HCT116和HT29的增殖，GI50范围为5.3-14.4 μM，并在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客体蛋白降解。[1] 在8505C和FRO细胞中，VER-155008以时间和剂量依赖的方式降低细胞活性并提高死亡细胞比例。[2] VER-155008导致剂量依赖性的抑制细胞因子依赖的AML细胞增殖。[3] VER-155008在A549和H1975细胞中有效抑制细胞增殖。[4]
体内活性	在携带HCT116肿瘤的小鼠中，VER-155008（25或40 mg/kg，i.v.）表现出快速的代谢和清除作用，并且其在肿瘤中的浓度低于预测的药理活性水平。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : <1 mg/mL (Insoluble) DMSO : 55.6 mg/mL (100 mM)
关键字	Autophagy \| Heat shock proteins \| inhibit \| HSP \| Inhibitor \| VER-155008 \| VER 155008
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗病毒库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 铜死亡化合物库

VER155008|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务