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化合物 CRT0066101|T86093|TargetMol

CRT0066101
956123-34-5
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 CRT0066101
英文名称:
CRT0066101
CAS号:
956123-34-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86093

Product Introduction

Bioactivity

名称CRT0066101
描述CRT0066101 is a potent, orally active PKD inhibitor with IC 50 values of 1 nM, 2.5 nM, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively [1]. Additionally, it inhibits PIM2 with an IC 50 of approximately 135.7 nM and demonstrates anticancer effects [2].
体外活性CRT0066101(5 µM; 1 h)可阻断 Panc-1 和 Panc-28 细胞中基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2(激活的 PKD1/2)。CRT0066101 消除 NT 诱导的 Hsp27 (pS82-Hsp27) 磷酸化,减弱 PKD1 介导的 NF-κB 激活,并消除 NF-κB 依赖性增殖和促生存蛋白的表达。CRT0066101 显著抑制 Panc-1 细胞增殖,IC50 值为 1 µM,并可诱导 Panc-1 细胞凋亡 6-10 倍。CRT0066101 显著降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的增殖,但对 Capan-2 细胞有一定影响。Western Blot 分析结果显示,在 Panc-1 和 Panc-28 细胞中,CRT0066101(5 µM,1 h)阻断了基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2(激活的 PKD1/2)。
体内活性在 Panc-1 原位模型中,CRT0066101(80 mg/kg/天;口服灌胃;每天一次;持续 21 天)可有效阻止体内肿瘤生长 [1]。动物模型:注射 Panc-1 细胞的 CR-UK nu/nu 小鼠 [1]。剂量:80 mg/kg/天。给药方式:口服灌胃;每天一次;持续 21 天。结果:显著抑制体内肿瘤生长。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
CRT0066101|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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