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伐司扑达|T17216|TargetMol

Valspodar
121584-18-7
8350 10mg 起订
6180 5mg 起订
2680 1mg 起订
上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
伐司扑达
英文名称:
Valspodar
CAS号:
121584-18-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.00%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T17216

Product Introduction

Bioactivity

名称Valspodar
描述Valspodar (PSC 833) is a small-molecule inhibitor and a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor with high selectivity and chemosensitizing properties. This compound can effectively reverse P-gp-mediated multidrug resistance (MDR) and is used in experimental research on drug-resistant tumors such as advanced epithelial ovarian cancer.
体外活性方法:采用Caco-2细胞单层模型,以4 μM Valspodar与替格瑞洛共孵育3小时,进行双向转运实验。 结果:Valspodar显著降低替格瑞洛的基底侧-顶侧表观渗透系数(从1.60×10⁻⁵降至1.13×10⁻⁵ cm/s),外排比由2.71降至1.59,抑制率约70%,证实Valspodar可有效抑制P-gp介导的替格瑞洛外排。[1] 方法:采用P-糖蛋白(P-gp)过表达的人乳腺癌MCF-7 TX400细胞,以3 μg/mL Valspodar与光敏剂共孵育1小时,通过提取法及流式细胞术检测。 结果:Valspodar可增加BPD及玫瑰红的胞内蓄积,提示二者为P-gp底物;而红卟啉结果存在差异,替莫泊芬等其他光敏剂则无显著影响。[2]
体内活性方法:采用NMRI nu/nu小鼠模型,Valspodar以50 mg/kg剂量口服灌胃(溶于DMSO/PEG/水),于紫杉醇注射前4小时单次给药。 结果:Valspodar使紫杉醇脑浓度提高6–8倍,但同时显著增加肝、肾及血浆中紫杉醇水平,脑/血浆比值相对较低。[3] 方法:采用Sprague Dawley大鼠,Valspodar以0.09–8 mg/hr/kg剂量经股静脉恒速输注4.5小时,溶于Cremophor EL:乙醇:生理盐水。 结果:剂量≥0.9 mg/hr/kg时,P-gp底物洛哌丁胺、奎尼丁等的脑/血浆比值不再随剂量增加而升高,表明该剂量可完全抑制血脑屏障处P-gp介导的外排。[4]
存储条件Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+90% Corn Oil : 3.3 mg/mL (2.72 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 90 mg/mL (74.1 mM), Sonication is recommended.
关键字Valspodar | PSC-833 | PSC833 | Pgp | P-glycoprotein
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伐司扑达;PSC 833;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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