化合物 DREADD agonist 21|T11095L|TargetMol

DREADD agonist 21
56296-18-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 DREADD agonist 21

英文名称：: DREADD agonist 21

CAS号：: 56296-18-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.88%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11095L

Product Introduction

Bioactivity

名称	DREADD agonist 21
描述	DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM).
体外活性	DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs（针对hM1Dq的pEC50为6.54，针对hM4Di的pEC50为7.77，基于pERK测定）的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞株中体外检测显示，DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq（pEC50: 8.48±0.05），同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体（hM3）。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性，相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性，DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂（EC50=1.7 nM），相较H1，具有3.5倍的选择性；相较5HT2A，具有40倍的选择性；相较5HT2C，具有100倍的选择性；相较α1A，具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合（相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75）。
体内活性	DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中，DREADD agonist 21（0.3、1.0、3.0 mg/kg；i.p.）可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21（0.1、1、10 mg/kg；i.p.）的血浆蛋白结合率为95.1%，脑部蛋白结合率为95%[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 75 mg/mL (269.44 mM)
关键字	Muscarinic acetylcholine receptor \| schizophrenia \| mAChR \| DREADD agonist 21 \| Inhibitor \| muscarinic \| disease \| inhibit \| DREADD agonist21 \| neurodegenerative \| acetylcholine \| DREADD \| neuronal \| hM3Dq \| DREADD agonist-21 \| activation \| receptors
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 5-羟色胺分子库 \| 抗抑郁症化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库

DREADD agonist 21|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务