化合物 MELK-8a hydrochloride|T11996|TargetMol

MELK-8a hydrochloride
2096992-20-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MELK-8a hydrochloride

英文名称：: MELK-8a hydrochloride

CAS号：: 2096992-20-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11996

Product Introduction

Bioactivity

名称	MELK-8a hydrochloride
描述	MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM).
体外活性	MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性，其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时，MELK-8a hydrochloride仍保持强效，IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性，在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性（在pH 6.8时为0.22 g/L）并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。
体内活性	在C57BL/6小鼠中，MELK-8a hydrochloride（30 mg/kg; s.c.）展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速（Tmax=0.4 h），血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明，化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大，所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而，MELK-8a hydrochloride（10 mg/kg; 口服）显示出非常差的药代动力学（口服生物利用度仅为3.6%），这与高清除率的体内活性一致[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 100 mg/mL (213.21 mM) DMSO : 8 mg/mL (17.06 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	MELK-8a Hydrochloride \| MELK-8a \| inhibit \| MELK \| NVS-MELK8a \| MELK8a hydrochloride \| Maternal embryonic leucine zipper kinase \| Inhibitor \| MELK 8a hydrochloride
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 神经元分化化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

MELK-8a hydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务