基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化工产品目录 医药中间体 原料药中间体 LY2456302 化合物 Aticaprant
  • 化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol

化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol

Aticaprant
1174130-61-0
￥357 1mg 起订
￥511 2mg 起订
￥823 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Aticaprant
英文名称：
Aticaprant
CAS号：
1174130-61-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.93%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0082

Product Introduction

Bioactivity

名称Aticaprant
描述Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
动物实验Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
体外活性Aticaprant(CERC-501)与人类 κ 阿片受体的结合亲和力很高，比人类 μ 阿片受体的亲和力高 30 倍，比人类 delta 阿片受体的亲和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)对几种非阿片细胞表面 G 蛋白偶联受体靶标没有明显的亲和力 [1]。
体内活性方法：在小鼠酒精剥夺效应（ADE）测试前30分钟接受aticaprant（0.1至3mg / kg，腹腔注射），测试前10分钟接受纳曲酮（0.3或1mg / kg，腹腔注射），观察aticaprant对ADE效应的影响。 结果：0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的纳曲酮，4 小时时小鼠ADE 酒精摄入量减少。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM)
关键字inhibit | Opioid Receptor | CERC501 | Inhibitor | CERC 501 | Aticaprant | LY2456302 | LY 2456302
相关产品Docusate sodium | Progesterone | Naltrexone hydrochloride | SCH 221510 | Matrine | Amentoflavone | Mirtazapine | Mianserin hydrochloride | (-)-Menthol | Bevenopran | Naloxone HCl Dihydrate | Trimebutine
相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | GPCR靶点分子库 | 神经退行性疾病化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
LY-2456302|||CERC-501|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 Aticaprant相关厂家报价 更多

内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价