赛度替尼|T2487|TargetMol

Cerdulatinib
1198300-79-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 赛度替尼

英文名称：: Cerdulatinib

CAS号：: 1198300-79-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.64%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2487

Product Introduction

Bioactivity

名称	Cerdulatinib
描述	Cerdulatinib (PRT2070) is an novel oral dual Syk/JAK inhibitor.
细胞实验	Cerdulatinib is dissolved in DMSO. TMD8 cells are transfected with constructs of WT BTK or BTKC481S mutants using kit V, Program U-13 on Amaxa Nucleofector. After transfection, the cells are co-cultured with NKTert cells in a 24-well plate for 24 hrs for recovery. Ibrutinib, cerdulatinib and vehicle (DMSO) are then added into the transfected TMD8 cells and cellular viability is determined with MuseTM Count & Viability kit using Muse Cell Analyzer. The cell survival is determined by flow cytometry using the Annexin V/7-AAD Apoptosis Detection Kit I on freshly isolated CLL cells.
体外活性	Cerdulatinib在60个CLL样本中展现出抑制作用，IC50值范围为0.37至10.02 μM。Cerdulatinib通过降低MCL-1表达和促进PARP裂解来诱导CLL细胞凋亡。在微环境支持下，Cerdulatinib（2 μM）能够诱导CLL细胞死亡。Cerdulatinib（250-500 nM）能够阻断ibrutinib敏感和ibrutinib抵抗性的原发性CLL细胞的增殖。Cerdulatinib同样抑制ibrutinib敏感和抵抗性的原发性CLL细胞及BTKC481S转染细胞系的增殖，并阻断BCR及JAK-STAT信号通路。此外，cerdulatinib通过抑制SYK和JAK来进一步抑制AKT和ERK的下游信号传导。Cerdulatinib抑制NF-kB通路的活性。PRT062070降低了被激活B细胞上调早期激活标志物CD69的能力（IC50=0.11 μM），并对细胞因子JAK/STAT信号通路表现出不同的抑制效力。PRT062070（1或3 μM）诱导BCR信号成熟的NHL细胞系凋亡。Cerdulatinib对DLBCL细胞的ABC和GCB亚型均显示出抑制活性，并通过caspase 3和PARP裂解诱导两种亚型的DLBCL细胞系凋亡。Cerdulatinib还通过抑制RB磷酸化和降低cyclin E表达来阻断ABC和GCB亚型DLBCL的细胞周期。在BCR刺激条件下，Cerdulatinib在所有的DLBCL细胞系中诱导细胞周期停滞和凋亡。Cerdulatinib还抑制ABC和GCB DLBCL细胞系中的JAK/STAT和BCR信号。在剂量依赖性的方式中，Cerdulatinib最强烈地抑制0.3至1 μM范围内的BCR诱导信号，特别是在IGHV未突变样本中，这些样本具有更大的BCR信号能力和对IL4的反应，或者表达更高水平的sIgM、CD49d+或ZAP70+。Cerdulatinib通过阻止MCL-1和BCL-XL的上调，克服抗IgM、IL4/CD40L或NLC介导的保护，但对BCL-2表达无影响。此外，Cerdulatinib与venetoclax体外合作，诱导的凋亡大于任何化合物在IL4/CD40L处理的样本中所诱导的凋亡。
体内活性	Cerdulatinib（0.5 mg/kg）对减少踝部炎症展现了非统计学显著的趋势，而1.5 mg/kg、3 mg/kg、以及5 mg/kg剂量则显著降低了炎症。此外，Cerdulatinib还影响抗胶原抗体的形成。在小鼠口服后，Cerdulatinib（15 mg/kg）能抑制脾脏B细胞表面CD80/86和CD69的上调，并抑制脾脏中BCR信号传导及激活[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (89.78 mM), Sonication is recommended.
关键字	Syk \| Spleen tyrosine kinase \| inhibit \| JAK \| PRT 2070 \| PRT 062070 \| Inhibitor \| Cerdulatinib \| Janus kinase \| PRT-062070 \| PRT-2070
相关产品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库

赛度替尼|||PRT2070|||PRT062070|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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