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化合物 TOPOI/PARP-1-IN-1|T87550|TargetMol

TOPOI/PARP-1-IN-1
2948352-16-5
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 TOPOI/PARP-1-IN-1
英文名称:
TOPOI/PARP-1-IN-1
CAS号:
2948352-16-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T87550

Product Introduction

Bioactivity

名称TOPOI/PARP-1-IN-1
描述Compound B6, also known as TOPOI/PARP-1-IN-1, is a dual inhibitor targeting TOPOI and PARP, exhibiting low cytotoxicity and oral activity with a PARP1 IC 50 of 0.09 μM. This compound effectively inhibits cancer cell proliferation and migration, induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase, and triggers apoptosis. In murine models, TOPOI/PARP-1-IN-1 demonstrated a tumor growth inhibition rate (TGI) of 75.4% [1].
体外活性TOPOI/PARP-1-IN-1 在浓度为1.25-5 μM、孵育时间为48小时时,显示出对HGC-27细胞增殖和迁移的浓度依赖性抑制作用[1]。当浓度为1.25-5 μM并孵育24小时时,TOPOI/PARP-1-IN-1表现出对HGC-27细胞的剂量依赖性诱导凋亡效果[1]。此外,TOPOI/PARP-1-IN-1在HGC-27细胞中引起了DNA损伤并抑制了TOPOI蛋白的表达[1]。这一化合物展示了抗肿瘤活性,其对HeLa、A549、HepG-2和HGC-27细胞的IC50分别为7.21 μM、9.48 μM、3.80 μM和2.49 μM[1]。在Cell Proliferation Assay中,1.25, 2.5, 5 μM的TOPOI/PARP-1-IN-1对HGC-27细胞的集落形成能力显示了剂量依赖性的抑制效果[1]。Apoptosis Analysis显示,当浓度为1.25, 2.5, 5 μM时,分别诱导了15.5%,43.1%及76.0%的HGC-27细胞凋亡[1]。
体内活性TOPOI/PARP-1-IN-1, administered orally at 40 mg/kg every two days for 17 days, inhibited the growth of HGC-27 tumors in a xenograft model using female BALB/c nude mice, resulting in a tumor growth inhibition (TGI) rate of 75.4% [1].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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TOPOI/PARP-1-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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