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化合物 Nazartinib mesylate|T11156L|TargetMol

Nazartinib mesylate
1508250-72-3
10600 25mg 起订
13800 50mg 起订
17500 100mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 Nazartinib mesylate
英文名称:
Nazartinib mesylate
CAS号:
1508250-72-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T11156L

Product Introduction

Bioactivity

名称Nazartinib mesylate
描述Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant).
体外活性Nazartinib inhibits cell proliferation (EC50: 9, 11, and 25 nM in H3255, HCC827, and H1975, respectively). Nazartinib has an inhibitory effect on the mutant cell lines (IC50s: 4, 6, 2 nM in H1975, H3255, and HCC827, respectively). It also shows improved ADME and PK properties [1]. Nazartinib has an OC50 value of 2 and 5 nM on HCC827 and H1975, respectively. Nazartinib displays potent inhibition of pEGFR levels in H3255, HCC827, and H1975 cell lines ( EC50: 5, 1, and 3 nM, respectively) [2].
体内活性Nazartinib (50 and 20 mg/kg or 25 mg/kg, p.o.) demonstrates dose-dependent efficacy with near-complete tumor cells regression at the highest dose tested (50 mg/kg), in H1975 mouse xenograft model [1]. Nazartinib (30 mg/kg, p.o.) displays significant antitumor activity, in the H3255 xenograft model. In the H1975 mouse model, Nazartinib (10 mg/kg, p.o.) induces tumor growth inhibition with a T/C (tumor/control volume) of 29%, and when doses are 30 and 100 mg/kg, tumor regressions are achieved (T/C, ?61% and ?80%, respectively). Antiproliferative activity of Nazartinib on 89 lung cancer cell lines indicates that Nazartinib selectively inhibits cell lines containing EGFR with catalytic domain mutations [2].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字EGF 816 | Nazartinib mesylate | EGF-816 | EGF816 | Nazartinib Mesylate
EGF816 (mesylate)|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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