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化合物 A-437203|T10213|TargetMol

A-437203
220519-06-2
￥852 1mg 起订
￥1970 5mg 起订
￥2760 10mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP4年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 A-437203
英文名称：
A-437203
CAS号：
220519-06-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
98.80%
产品类别：
抑制剂
货号：
T10213

Product Introduction

Bioactivity

名称A-437203
描述A-437203 (Lu201640) is A kind of based on 1 h - pyrimidin - 2 - one sca ff old, selective, new powerful d3 receptor antagonist, on D2, d3, and D4 receptor, Ki value 71, respectively 1.6 and 6220 nM.
动物实验Male Sprague-Dawley rats weighing 250-350 g are used for these experiments. Haloperidol (0.27, 1.33, and 2.66 μmol/kg=0.1, 0.5, and 1.0 mg/kg i.p.), A-437203 (LU-201640) (0.52, 1.75, 5.24, and 17.46 μmol/kg=0.3, 1.0, 3.0, and 10.0 mg/kg i.p.), and L-745,870 (0.23, 1.15, 2.3, and 5.7 μmol/kg=0.1, 0.5, 1.0, and 2.5 mg/kg i.p.) are tested initially alone in order to determine effective dose ranges. In those experiments, haloperidol, A-437203, and L-745,870 are administered i.p. 24, 5, and 0.5 h before the test swim. In the subsequent antagonism experiments, Haloperidol (0.27 μmol/kg), A-437203 (17.46 μmol/kg) or L-745,870 (1.15 μmol/kg) are injected i.p. 15 min prior to each quinpirole injection (0.4 and 1.0 μmol/kg s.c.).
体外活性A-437203是一种具有高亲和力的D3受体拮抗剂，并相对于其他多巴胺受体亚型具有较高的选择性（与D2相比，对D3的选择性高出44倍）[1]。
体内活性A-437203在大鼠强迫游泳测试（FST）中单独测试。A-437203剂量为0.52、1.75、5.24和17.46 μmol/kg，注射方式为静脉注射。剂量的选择基于A-437203对D3与D2多巴胺受体的选择性。17.46 μmol/kg（10 mg/kg）或更低剂量的A-437203效果明显由D3受体介导，而非D2受体。174.6 μmol/kg（100 mg/kg）等高剂量的化合物才能结合并阻断D2受体，避免被烷化剂EEDG不可逆地失活。方差分析（ANOVA）表明，对于分析的任何行为，各处理组之间无显著差异（对于不动行为F4, 45=1.12, p=0.359，对于攀爬行为F4, 45=0.188, p=0.943，对于游泳行为F4, 45=1.634, p=0.182）。基于这些结果，选择17.46 μmol/kg静脉注射剂量的A-437203进行进一步实验[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (131.43 mM), Sonication is recommended.
关键字DopamineReceptor | Dopamine Receptor | D4 receptor | D3 receptor | D2 receptor | ABT925 | ABT 925 | A-437203 | A437203 | A-37203 | A 437203 | A 37203
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Lu201640|||ABT-925|||A37203|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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