化合物 PF-04802367|T9611|TargetMol

PF-04802367

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-04802367

英文名称：: PF-04802367

CAS号：: 1962178-27-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T9611

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-04802367
描述	PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively.
体外活性	PF-04802367 (PF-367) 在体外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配体和亲脂效率分别为0.46和7.0的评分[1]。PF-367在人肝微粒体中展示出合理的体外稳定性（t1/2=78.7分钟），且具有优秀的被动透过性[1]。在一个稳定的诱导型CHO细胞系中，该细胞系过表达GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的细胞活性（在THLE细胞毒性试验中IC50为117μM）和一个在hERG筛选试验中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下测试中显示显著作用：在HeLa细胞中抑制β-catenin转位（EC50=6.2μM）、在U20S细胞中抑制基因转录（EC50=20.6μM）、以及通过Ki-67掺入评估的HeLa细胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。
体内活性	PF-04802367（PF-367）是一种高效的GSK-3抑制剂，具有出色的激酶选择性，能够调节体内磷酸化tau蛋白水平。PF-367通过剂量依赖性方式抑制大脑中tau蛋白的磷酸化（单次皮下注射剂量为1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一种有效的I型双重GSK-3α/β抑制剂，在吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性方面表现出色，且在体内显著抑制中枢神经系统/外周神经系统磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (276.41 mM), Sonication is recommended.
关键字	PF367 \| PF-04802367 \| PF 367 \| protein \| PF 04802367 \| disease \| Alzheimer \| PF-367 \| Glycogen synthase kinase-3 \| kinase-3 \| synthase \| Inhibitor \| phosphorylation \| neurology \| GSK-3 \| neurodegenerative \| tau \| Glycogen synthase kinase 3 \| inhibit \| Glycogen \| PF04802367
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PF-04802367|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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