化合物 GNE-049|T15397|TargetMol

GNE-049
1936421-41-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GNE-049

英文名称：: GNE-049

CAS号：: 1936421-41-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.67%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15397

Product Introduction

Bioactivity

名称	GNE-049
描述	GNE-049 is a highly selective and potent inhibitor designed to target the CREB-binding protein (CBP) with high affinity, exhibiting an IC50 of 1.1 nM for the suppression of BRET and BRD4 activity, which consequently blocks prostate cancer cell proliferation in both in vitro and in vivo models.
体外活性	GNE-049 在 BRET 细胞试验中表现良好，在正交的靶向测量中，其抑制 MYC 表达（MV4-11 细胞系），EC50 为 14 nM。[1] CBPD-409 通过直流诱导 CBP/p300 的强降解500.2-0.4 nM，IC显示出很强的抗增殖作用50VCaP、LNCaP 和 22Rv1 AR+ 前列腺癌细胞系中的 1.2-2.0 nM。[2]
体内活性	GNE-049 shows acceptable PK in mouse, rat, dog, and monkey. GNE-049 is further evaluated in a rat single dose (30-250 mg/kg QD) toxicokinetic study. GNE-049 is selective for CBP/P300 and, importantly, quite selective (3820-fold) over BRD4(1), which revealed from the Determination of potency versus a selection of bromodomains. Furthermore, at the 250 mg/kg dose level, the ratio of the unbound drug concentration in the brain to unbound drug concentration in plasma (Kp,uu) 3 h post-dose is determined to be 0.43, indicating that GNE-049 is penetrating into the CNS and potentially resulting in the observed toxicity.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (156.68 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.46 mM), Sonication is recommended.
关键字	GNE-049 \| GNE 049 \| EpigeneticReaderDomain \| Epigenetic Reader Domain \| CBP \| BRET \| BRD41
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GNE049|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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