化合物 Adrixetinib|T69651|TargetMol

Adrixetinib
2394874-66-7

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上海更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 阿曲舍替尼

英文名称：: Adrixetinib

CAS号：: 2394874-66-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T69651

Product Introduction

Bioactivity

名称	Adrixetinib
描述	Adrixetinib (Q702) is an orally active triple inhibitor against CSF1R, Mer, and Axl, with Kd values of 8.7 nM, 0.8 nM, and 0.3 nM, respectively. Adrixetinib (Q702) acts as a potent immune modulator that remodels the tumor microenvironment, increasing M1 macrophages and CD8⁺ T cells while decreasing M2 macrophages and myeloid-derived suppressor cells (MDSCs). Adrixetinib (Q702) upregulates MHC class I and E-cadherin in tumor cells and shows efficacy in syngeneic mouse tumor models. Adrixetinib (Q702) is utilized in oncology research focused on tumor microenvironment reprogramming, macrophage polarization dynamics, and immune cell infiltration in breast cancer, renal adenocarcinoma, colon carcinoma, and melanoma models.
体外活性	方法：体外激酶实验检测靶点抑制活性；梯度药物预处理多株肿瘤细胞，检测通路蛋白磷酸化水平；评估化合物对肿瘤细胞增殖活力的作用。结果： 1.Adrixetinib 孵育 1h 可强效抑制 Axl、Mer、CSF1R 激酶，IC₅₀依次为 0.3 nM、0.8 nM、8.7 nM 。 2.Adrixetinib可浓度依赖性阻断配体诱导的 Axl、Mer、CSF1R 及其下游通路蛋白磷酸化。 3.Adrixetinib作用 72h 可抑制 EMT6 细胞活性，IC₅₀为 8.4 μM；经 CSF1R 通路抑制 M-NFS-60 细胞增殖，IC₅₀小于 1.0 μM [1-2]。
体内活性	方法：构建多种小鼠异体、同源肿瘤模型，按不同剂量与周期口服给药，检测靶点磷酸化、肿瘤生长、基因表达、免疫细胞浸润及相关分子与细胞因子水平。结果： 1.Adrixetinib 每日 30mg/kg 口服 7 天，可抑制裸鼠移植瘤 Axl、CSF1R 磷酸化。 2.Adrixetinib 10~100mg/kg 给药 14 天，剂量依赖性抑制乳腺癌肿瘤生长，抑瘤率 54.3%~84.6%。 3.Adrixetinib 可调控肿瘤基因表达，重塑瘤内免疫细胞组成，上调 MHC-I、E - 钙粘蛋白，营造免疫激活微环境。 4.Adrixetinib 能提升 IFN-γ、颗粒酶 B 分泌，增强 T 细胞与 NK 细胞杀伤活性，增加瘤内 CD8⁺T 细胞浸润，降低髓系细胞聚集。 5.Adrixetinib 对黑色素瘤、结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型均具备显著抑瘤效果，肿瘤生长抑制率达 64%~77%[1]。
存储条件	Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (150.52 mM), Sonication is recommended.
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阿曲舍替尼;Q702;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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