化合物 Asapiprant|T5386|TargetMol

Asapiprant
932372-01-5

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Asapiprant

英文名称：: Asapiprant

CAS号：: 932372-01-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.64%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5386

Product Introduction

Bioactivity

名称	Asapiprant
描述	Asapiprant (S-555739) is a potent and selective DP1 receptor antagonist (Ki: 0.44 nM). It exhibited high affinity and selectivity for the DP1 receptor.
细胞实验	The functional antagonist activity of asapiprant on the DP1 receptor was evaluated by examining PGD2-induced elevation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in platelet-rich plasma derived from venous blood (humans, guinea pigs, and sheep), and in rat DP1-transfected cells stimulated with PGD2, as described elsewhere. The functional antagonist activity of asapiprant on the DP2 receptor was evaluated by examining PGD2-induced shape change of peripheral eosinophils derived from humans and guinea pigs, as reported previously.
动物实验	After the oral administration of asapiprant or S-5751 to rats, guinea pigs, dogs, and sheep at 10 mg/kg in suspension with 0.5% methylcellulose solution, the plasma concentrations of the drugs were measured by liquid chromatography/tandem mass spectrometry or high-performance liquid chromatography.
体外活性	Asapiprant 在人类血小板中，对由 PGD2 引起的 cAMP 升高具有强烈的抑制作用，其半数最大抑制浓度（IC50）值为 16 nM。在豚鼠、大鼠和绵羊体内，由 PGD2 诱导的 cAMP 升高也观察到 asapiprant 的强烈抑制作用，其 IC50 值（nM）分别为 61、74 和 15。
体内活性	经鼻腔挑战0.5%的PGD2后，对敏感豚鼠产生了从5分钟到60分钟的鼻阻力（sRaw）迅速增加现象。口服asapiprant以1和3mg/kg的剂量显著抑制了鼻阻力的增加，分别达到82%和92%。相比之下，在30mg/kg的剂量下，S-5751对PGD2引起的鼻阻力在豚鼠中只产生了76%的部分抑制效果，这与3mg/kg剂量的asapiprant的抑制效果相比较为劣势。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (19.94 mM)
关键字	S-555739 \| S555739 \| S 555739 \| Prostaglandin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| Asapiprant
相关产品	Rutin \| Tebufelone \| Benorilate \| PF-04418948 \| p-Hydroxycinnamic acid \| Ethamsylate \| Tranilast \| Angoroside C \| Ozagrel \| Camonagrel \| Timapiprant \| Pranoprofen
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 临床期小分子药物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

Asapiprant|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务