化合物 Tubastatin A HCl|T6161|TargetMol

Tubastatin A Hydrochloride
1310693-92-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Tubastatin A HCl

英文名称：: Tubastatin A Hydrochloride

CAS号：: 1310693-92-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.25%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6161

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tubastatin A Hydrochloride
描述	Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) is an effective and specific HDAC6 inhibitor (IC50: 15 nM). It has selectivity (>1000-fold) against all other isozymes except HDAC8 (>57-fold).
细胞实验	Primary cortical neuron cultures are obtained from the cerebral cortex of fetal Sprague-Dawley rats (embryonic day 17) as described previously. All experiments are initiated 24 hours after plating. Under these conditions, the cells are not susceptible to glutamate-mediated excitotoxicity. For cytotoxicity studies, cells are rinsed with warm PBS and then placed in minimum essential medium (Invitrogen) containing 5.5 g/L glucose, 10% fetal calf serum, 2 mM L-glutamine, and 100 μM cystine. Oxidative stress is induced by the addition of the glutamate analogue homocysteate (HCA; 5 mM) to the media. HCA is diluted from 100-fold concentrated solutions that are adjusted to pH 7.5. In combination with HCA, neurons are treated with Tubastatin A at the indicated concentrations. Viability is assessed after 24 hours by MTT assay (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) method.(Only for Reference)
激酶实验	Enzyme Inhibition Assays: Enzyme inhibition assays are performed by the Reaction Biology Corporation, Malvern, PA, using the Reaction Biology HDAC Spectrum platform. (www.reactionbiology.com) The HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and 11 assays use isolated recombinant human protein; HDAC3/NcoR2 complex is used for the HDAC3 assay. Substrate for HDAC1, 2, 3, 6, 10, and 11 assays is a fluorogenic peptide from p53 residues 379-382 (RHKKAc); substrate for HDAC8 is fluorogenic diacyl peptide based on residues 379-382 of p53 (RHKAcKAc). Acetyl-Lys (trifluoroacetyl)-AMC substrate is used for HDAC4, 5, 7, and 9 assays. Tubastatin A is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 30 μM. Control Compound Trichostatin A (TSA) is tested in a 10-dose IC50 with 3-fold serial dilution starting at 5 μM. IC50 values are extracted by curve-fitting the dose/response slopes.
体外活性	Tubastatin A 对所有11种HDAC异构体具有较高选择性，除HDAC8外对其他异构体的选择性超过1000倍，在HDAC8上大约有57倍的选择性。在同型半胱氨酸(HCA)诱导的神经退行性测定中，Tubastatin A 以剂量依赖的方式保护神经细胞免受HCA诱导的细胞死亡，从5μM开始显示保护效果，在10μM时几乎完全保护。[1] 在体外实验中，Tubastatin A 在100 ng/mL的剂量下增加Foxp3+ 调节性T细胞（Tregs）对T细胞增殖的抑制。[2] 在C2C12细胞中，Tubastatin A 的处理会导致在肌肉生成过程早期时，由于α-微管蛋白过度乙酰化而妨碍肌管形成；然而，当在肌管中α-微管蛋白过度乙酰化时，则会发生肌管伸长。[3] 最近的研究表明，Tubastatin A 处理通过原子力显微镜（AFM）测试表明增加了细胞弹性，而不对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中的微丝或微管网络造成严重变化。[4]
体内活性	每日处理0.5 mg/kg Tubastatin A 通过抑制HDAC6来促进Tregs的抑制活性，在小鼠的炎症与自身免疫模型中表现出效果，这些模型包括多种实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合体（MHC）-不相容心脏异体移植的拒绝反应。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.7 mg/mL (10 mM), Heating is recommended. H2O : 7.43 mg/mL (20 mM）, Sonication and heating are recommended.
关键字	Tubastatin A \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| Autophagy \| inhibit \| Apoptosis \| HDAC \| Tubastatin A Hydrochloride
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Tubastatin A HCl|||TSA HCl|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务