化合物 Lerociclib dihydrochloride|T11345L|TargetMol

Lerociclib dihydrochloride
2097938-59-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Lerociclib dihydrochloride

英文名称：: Lerociclib dihydrochloride

CAS号：: 2097938-59-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.40%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11345L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lerociclib dihydrochloride
描述	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
体外活性	Lerociclib 在CDK4/6依赖细胞中引发稳定且持久的G1阶段阻滞，其EC50约为20 nM。当WM2664细胞处理24小时后，观察到用G1T38的剂量依赖性增加了G1期细胞。这种阻滞在300 nM时依然维持，远超生化IC50的300倍。WM2664细胞经过30-1000 nM Lerociclib处理24小时后，与对照组相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治疗1小时后即可减少RB磷酸化，并在治疗后16小时几乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤细胞系中强有力地抑制增殖，其EC50浓度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib对CDK9/cyclin T的选择性最低，在生化IC50时CDK4/cyclin D1与CDK9/cyclin T之间的选择性约为30倍。
体内活性	在这个HER2+乳腺癌模型中，与对照组相比，在21天的治疗后，接受Lerociclib治疗的小鼠显示了8%的肿瘤退缩，而对照组的肿瘤负担增加了577%。在MCF7异种移植模型中，与车载液处理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治疗能在10天内显示肿瘤退缩。在27天的治疗后，分别以10, 50和100 mg/kg剂量的Lerociclib组观察到肿瘤生长抑制（大约分别为12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治疗则在10, 50和100 mg/kg的剂量组中分别产生18%，66%和87%的肿瘤生长抑制。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL, Sonication is recommended. H2O : 4 mg/mL (7.31 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| G1T38 Dihydrochloride \| Lerociclib Dihydrochloride \| Lerociclib dihydrochloride \| inhibit \| G1T38 \| CDK \| Lerociclib \| Cyclin dependent kinase
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G1T38 dihydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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