罗氟司特N-氧化物|T4462|TargetMol

Roflumilast N-oxide
292135-78-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 罗氟司特N-氧化物

英文名称：: Roflumilast N-oxide

CAS号：: 292135-78-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4462

Product Introduction

Bioactivity

名称	Roflumilast N-oxide
描述	Roflumilast N-oxide is an inhibitor of PDE type 4.
细胞实验	A549 cells are washed and cultured overnight in serum-free F-12 K medium supplemented with antibiotics, L-glutamine and HEPES. The starved cells are incubated with Neutrophil elastase (NE) for 30 min or vehicle (PBS), washed with PBS and then cultured in serum free F-12 K. After stimulation, cell supernatants are collected at 24 h (for cytokine measurements) and cell pellets are collected after 2 h (for mRNA expression analysis). Alternatively, A549 cells are pre-incubated for 2 h with Roflumilast N-oxide (RNO) (at 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM), vehicle (DMSO 0.01%) prior to the addition of NE. All experiments are performed in serum-free medium in triplicate and are repeated at least three times. At the end of the incubation period, culture supernatants are harvested and stored at -80°C until further analysis
动物实验	At 7 weeks of age, 16 h fasting mice receive a single oral dose of vehicle (4% methocel) or 10 mg/kg Roflumilast-N-oxide, and a glucose bolus of 2 g/kg body weight is co-administered as a physiological initiator for glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. Plasma GLP-1 is analyzed 60 min before, and 10 and 60 min after administration of Roflumilast-N-oxide and glucose. The effect of Roflumilast-N-oxide on plasma GLP-1 is also investigated in the absence of the glucose bolus
体外活性	Roflumilast N-oxide 以2 nM的剂量在体外WD-HBEC模型中部分缓解了烟草烟雾提取物(CSE)引起的上皮细胞向间充质细胞转变(EMT)。此外，Roflumilast N-oxide (2 nM)能够使经CSE处理后下降的E-钙黏蛋白转录表达量恢复45%。Roflumilast N-oxide (2 nM)还能抑制I型胶原的表达。当细胞与Roflumilast N-oxide (2 nM)共孵育时，上皮细胞表型似乎得到了保护。Roflumilast N-oxide (2 nM)预处理还部分减弱了β-连环蛋白的核内转移。
体内活性	给db/db小鼠单次注射10 mg/kg 的Roflumilast N-oxide能将血浆中的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）增加4倍。通过以3 mg/kg 的剂量对db/db小鼠进行长期治疗，Roflumilast N-oxide展现了对疾病进展的阻止作用。Roflumilast N-oxide能消除血糖增加，将HbA1c的增量减半，并使禁食时血清胰岛素翻倍，与此同时，保持了胰岛形态的完整。此外，Roflumilast N-oxide还能增强初级胰岛中forskolin诱导的胰岛素释放。Roflumilast N-oxide相较其母体化合物表现出更强的降糖效果。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (119.27 mM)
关键字	Phosphodiesterase (PDE) \| Roflumilast N oxide \| Roflumilast Noxide \| Inhibitor \| Roflumilast N-oxide \| inhibit
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 抗阿尔茨海默症化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

罗氟司特N-氧化物|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务