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化合物 LX2343|T4398|TargetMol

LX2343
333745-53-2
￥197 1mg 起订
￥467 5mg 起订
￥702 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 LX2343
英文名称：
LX2343
CAS号：
333745-53-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.92%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4398

Product Introduction

Bioactivity

名称LX2343
描述LX2343 is a BACE1 enzyme inhibitor with an IC50 value of 11.43±0.36 μM. LX2343 acts as a non-ATP competitive PI3K inhibitor with an IC50 of 15.99±3.23 μM. LX2343 stimulates autophagy in its promotion of Aβ clearance.
细胞实验SH-SY5Y cells are transfected with mRFP-GFP-LC3 plasmids via an adenovirus. The cells are treated without or with Streptozotocin (0.8 mM) in combination with 5 or 20 μM LX2343 for 4 h and then fixed with 4% paraformaldehyde and observed using an Olympus Fluoview FV1000 confocal microscope
激酶实验Inhibition of BACE1 enzyme by LX2343 is assayed using BACE1 activity kits in vitro. Briefly, BACE1 substrate (250 nM), BACE1 enzyme (0.35 U/mL), and varied concentrations of LX2343 (5, 10, and 20 μM) are sequentially incubated for 1 h at 37°C in the dark. Fluorescence intensity is measured with excitation and emission wavelengths at 545 and 585 nm, respectively
动物实验LX2343 is dissolved in 3% DMSO and 5% tween-80.MiceAPP/PS1 [B6C3-Tg(APPswe, PS1dE9)] transgenic mice are used. Genotyping to confirm APP/PS1 DNA sequences in their offspring is performed by assaying the DNA from tail biopsies, with Tg-negative mice as a negative control. Twenty male APP/PS1 mice are divided into two groups with ten non-transgenic mice in one group to serve as a negative control. The two 6-month transgenic groups are administered 10 mg/kg per day of LX2343 or vehicle, and the 6-month non-transgenic group is administered the vehicle for 100 d via intraperitoneal injection. After 100 d of administration, MWM assays are applied to evaluate the cognitive abilities of the mice for 8 d under continuous LX2343 treatment. Upon completion of the MWM test, the mice are euthanized, and the brains are removed and bisected at the mid-sagittal plane. The right hemispheres are frozen and stored at -80°C, and the left hemispheres are fixed in 4% paraformaldehyde
体外活性LX2343（5-20 μM）在HEK293-APPsw和CHO-APP细胞中降低Aβ积累的能力呈剂量依赖性，同时在SH-SY5Y细胞和原代星形胶质细胞中促进Aβ清除。通过抑制Aβ产生和促进其清除，LX2343改善了APP/PS1转基因小鼠的认知功能障碍，突显了其在治疗AD中的潜力。Western blot结果显示，LX2343在HEK293-APPsw细胞和CHO-APP细胞中不影响BACE1蛋白水平，而体外BACE1酶活性测定表明，LX2343剂量依赖性地降低BACE1活性（以TDC作为阳性对照），IC50为11.43±0.36 μM。为了测试LX2343与ATP之间是否存在竞争关系，我们研究了不同浓度ATP对LX2343抑制活性的影响。结果表明，ATP的存在对LX2343抑制PI3K的作用几乎没有影响，说明LX2343是PI3K的一种非ATP竞争性抑制剂。在10 μM ATP存在下，LX2343的IC50为13.11±1.47 μM；在50 μM ATP存在下，IC50为13.86±1.12 μM；在100 μM ATP存在下，IC50为15.99±3.23 μM。
体内活性APP/PS1小鼠表达嵌合型人源瑞典突变APP和突变人源presenilin 1蛋白，是研究AD痴呆的有效动物模型。利用MWM测试评估了LX2343对记忆障碍的改善效果。在8天的训练试验中，APP/PS1转基因小鼠寻找平台的路径长度和逃逸潜伏期显著长于非转基因小鼠。然而，10 mg/kg LX2343的给药显著对抗了第7和第8天的延长路径长度和逃逸潜伏期。在探针试验中，与接受车辆处理的转基因小鼠相比，接受LX2343处理的转基因小鼠更频繁地穿过隐藏平台的位置。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (115.81 mM)
关键字LX-2343 | Autophagy | PI3K | Amyloid-β | Inhibitor | LX 2343 | β-Secretase | Beta-secretase | inhibit | BACE | Phosphoinositide 3-kinase | β-amyloid peptide | Abeta | LX2343
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LX2343|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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