化合物 I-191|T7137|TargetMol

I-191
1690172-25-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 I-191

英文名称：: I-191

CAS号：: 1690172-25-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.80%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7137

Product Introduction

Bioactivity

名称	I-191
描述	I-191 is a potent antagonist of protease-activated receptor 2 (PAR2), inhibits multiple signaling functions in human cancer cells.
体外活性	At nanomolar concentrations, I-191 inhibited PAR2 binding of and activation by structurally distinct PAR2 agonists (trypsin, peptide, nonpeptide) in a concentration-dependent manner in cells of the human colon adenocarcinoma grade II cell line (HT29).?I-191 potently attenuated multiple PAR2-mediated intracellular signaling pathways leading to Ca2+ release, extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) phosphorylation, Ras homologue gene family, member A (RhoA) activation, and inhibition of forskolin-induced cAMP accumulation.?The mechanism of action of I-191 was investigated using binding and calcium mobilization studies in HT29 cells where I-191 was shown to be noncompetitive and a negative allosteric modulator of the agonist 2f-LIGRL-NH2 The compound alone did not activate these PAR2-mediated pathways, even at high micromolar concentrations, indicating no bias in these signaling properties.?I-191 also potently inhibited PAR2-mediated downstream functional responses, including expression and secretion of inflammatory cytokines and cell apoptosis and migration, in human colon adenocarcinoma grade II cell line (HT29) and human breast adenocarcinoma cells (MDA-MB-231).?I-191 is a potent PAR2 antagonist that inhibits multiple PAR2-induced signaling pathways and functional responses.?I-191 may be a valuable tool for characterizing PAR2 functions in cancer and in other cellular, physiological, and disease settings.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 8.33 mg/mL (19.67 mM)
关键字	I-191 \| Inhibitor \| I191 \| inhibit \| I 191 \| Protease Activated Receptor (PAR) \| Thrombin receptors
相关产品	Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate \| TRAP-6 amide acetate \| Vorapaxar \| AY 77 \| ML-354 \| Atopaxar \| Vorapaxar sulfate \| 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) \| Trypsin \| PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA \| VKGILS-NH2 Acetate \| tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base)
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库

I-191|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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