化合物 Sildenafil Mesylate|T6983|TargetMol

Sildenafil Mesylate
1308285-21-3

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Sildenafil Mesylate

英文名称：: Sildenafil Mesylate

CAS号：: 1308285-21-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.84%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6983

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sildenafil Mesylate
描述	Sildenafil Mesylate is a mesylate form of Sildenafil, an inhibitor of Phosphodiesterase 5.
体外活性	Terbinafine（50 μM 至 100 μM）仅微弱抑制乙氧基香豆素（CYP1A2）、托布他胺（CYP2C9）或乙炔雌醇、CsA 和皮质醇的代谢。Terbinafine是CYP2D6 媒介的右美沙芬 O-去甲基化和布洛芬醇 1-羟基化的强效抑制剂，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.25 μM。[1] Terbinafine对抗曲霉属分离物具有很高活性（最小抑菌浓度[MIC] 0.01 至 2 mg/mL），呈现主要的杀菌作用（最小杀菌浓度[MFC] 0.02 至 4 mg/mL）。[2] Terbinafine抑制右美沙芬 O-去甲基化，在人肝微粒体中表现出的Ki值范围为28至44 nM，异源表达酶的平均值为22.4 nM。[3] Terbinafine对芽孢杆菌属、毛霉属、木霉属、棒状链格孢属和关节菌属展现出极强的体外活性，平均最小抑菌浓度(GMs) <1 mg/L。[4] Terbinafine降低磷酸化胞外信号调节激酶（ERK）水平，可能通过抑制ERK磷酸化而减少MEK，从而通过上调p53最终导致p21表达增加和细胞周期阻滞。[5]
体内活性	长期服用Sildenafil能增加年轻及老年大鼠的消散期(p<0.05)，尽管老年大鼠的增加幅度大于年轻大鼠。老年大鼠与年轻大鼠相比，基线状态下海绵体PDE5的表达及活性更高(p<0.05)。经过长期Sildenafil治疗后，年轻大鼠的海绵体PDE5表达增加(p<0.05)，但老年大鼠则没有增加。长期和急性Sildenafil治疗在年轻及老年大鼠的阴茎中同样抑制了PDE5的活性(p<0.05)，且与其在血浆中的自由浓度一致，这些浓度相当于临床治疗范围[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 4 mg/mL0 H2O : 92 mg/mL DMSO : 5.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Sildenafil Mesylate
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Sildenafil Mesylate|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务